β遮断薬
β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などを改善する薬

β遮断薬の解説

β遮断薬の効果と作用機序

  • β受容体遮断作用により血圧、心拍数などを抑えることで高血圧、狭心症頻脈不整脈などを改善する薬
    • 心臓の拍動が過剰だと高血圧、狭心症、頻脈性不整脈などがおこりやすくなる
    • 心臓のβ1受容体というものが心臓の機能に関与し、β1受容体を遮断すると心機能が抑えられる
    • 本剤は交感神経のβ1受容体遮断作用をあらわす
  • β1受容体に選択的に作用するβ1選択性薬剤とβ1以外のβ受容体にも影響を及ぼしやすいβ1非選択性薬剤がある

β遮断薬の薬理作用

血圧が上昇する要因の一つに心拍出量の増加による血管内血液量の増加がある。

狭心症では血管が狭くなることで、心臓の筋肉に十分な酸素などが届かなくなっていて、この状態で心拍数が多くなると急激な酸素などの不足がおこり胸痛などがおこる。

頻脈性の不整脈では心臓の拍動がはやすぎるため、血液を全身に送り出す効率が悪くなってしまう。

心臓において交感神経のβ1受容体というものが心臓の機能に関与している。β1受容体を遮断(阻害)すると心機能が抑えられ心臓の仕事量が減少することにより、血液を送り出す量が減り、血管における血液量の減少による血圧低下がおこる。また心機能を抑えることで心拍数を低下させる。

本剤はβ1受容体の遮断作用により、心機能を抑え心臓の仕事量を抑えることで血圧を下げたり、狭心症や頻脈性不整脈の諸症状を改善する作用をあらわす。また心臓の動きを緩やかにして負担を減らすため、本剤の中には慢性心不全などの治療に使用させる薬剤もある。

なお、本剤は主に交感神経のβ1受容体を遮断するが、気管支拡張に関わるβ2受容体に対し遮断作用をあらわす場合もあり、β2受容体遮断作用による気管支収縮のため喘息などの患者に使用できない薬剤もある。本剤の中でも比較的β1受容体に選択的に作用するβ1選択性薬剤(アテノロールなど)とβ2受容体などにも比較的影響を及ぼしやすいβ1選択性薬剤(プロプラノロールなど)がある。

β遮断薬の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • めまい、頭痛、不眠、眠気などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、食欲不振などがあらわれる場合がある
  • うっ血性心不全
    • 頻度は稀である
    • 動くと息が苦しい、疲れやすい、足がむくむ、急な体重増加などがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 呼吸困難などに関する注意
    • 本剤は気管支収縮作用をあらわす場合があり、呼吸困難や喘鳴などがおこる可能性がある

β遮断薬の一般的な商品とその特徴

インデラル

  • β1非選択性の薬剤で、原則として気管支喘息などの患者へは使用しない
  • 心疾患のほか、片頭痛発作予防や甲状腺機能亢進症での動悸などを抑える目的で使用する場合もある
  • 本剤の成分(プロプラノロール)を使った乳児血管腫治療薬(ヘマンジオルシロップ)がある

テノーミン

  • β1選択性の薬剤で、気管支喘息などの患者へは慎重に使用する

メインテート、ビソノ

  • β1選択性の薬剤
    • 気管支喘息などの患者へは慎重に使用する
    • β遮断薬のなかでもβ1受容体への選択性がより高いとされる
  • 慢性心不全心房細動などの治療に使われることもある
  • ビソノテープに関して
    • 外用貼付剤であり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

セロケン、ロプレソール

  • β1選択性の薬剤で気管支喘息などの患者へは慎重に使用する
  • セロケンL錠とロプレソールSR錠は徐放性製剤となっている

ハイパジール

  • β1非選択性の薬剤で、原則として気管支喘息などの患者へは使用しない
  • 血管拡張作用などももつとされる
  • 剤形に外用薬として点眼液があり、緑内障治療などに使用される