FXa阻害薬（抗凝固薬）の解説

血栓症はなんらかの要因によって血栓（血の塊）ができ血管を詰まらせることによって引き起こされる。体内では出血が起こった際、血液の流出を防ぐ「止血」という仕組みが働くがこの止血によって血栓が形成される。

止血には血小板による一次止血（血小板血栓）と血液凝固因子（血液を固める要因となる物質）が次々と反応を引き起こしていき最終的にフィブリンという物質が関わることでできる二次止血（フィブリン血栓）がある。

フィブリン血栓は内因性（血管内の凝固因子で起こる凝固）と外因性（破壊された組織からの成分から始まる凝固）のルートで次々と反応が起こり、この2つのルートが合流を経てさらに血液凝固因子のひとつ第Xa因子（FXa）によってプロトロンビンからトロンビンという物質が変換される。このトロンビンはフィブリノーゲンという物質をフィブリンへ変換させ、最後にフィブリンの網の膜が血小板による血栓をおおい固めることで血栓が形成される。

深部静脈血栓症や肺塞栓などはこのフィブリンによる血栓の影響が大きいとされ、疾患予防のためにはこの血栓形成を抑えることが必要となる。

本剤は内因性及び外因性の血液凝固経路の合流点である第Xa因子（FXa）を直接阻害することで、プロトロンビンからトロンビンへの変換を抑え、トロンビン産生を減少させることでフィブリンによる血栓形成を抑える抗凝固作用をあらわす。

なお、経口（内服薬）の抗凝固薬としては長年、ワルファリンカリウム（主な商品名：ワーファリン）が治療薬の中心を担ってきたが、本剤は近年新しく開発された経口の抗凝固薬に分類され、直接作用型経口抗凝固薬（Direct Oral Anticoagulants）を略してDOACと呼称する場合もある。

抗凝固薬による治療では出血性の合併症への懸念が少なからずあるが、本剤には一般的に頭蓋内出血への危険性がより少ないなどの有用性も確認されている。

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