H2受容体拮抗薬
胃内において胃酸分泌を抑え、胃潰瘍などを治療し逆流性食道炎に伴う痛みや胸やけなどを和らげる薬
同義語:
H2ブロッカー H2受容体拮抗剤

H2受容体拮抗薬の解説

H2受容体拮抗薬の効果と作用機序

  • 胃内において胃酸分泌を抑え、胃潰瘍などを治療し逆流性食道炎に伴う痛みや胸やけなどを和らげる薬
    • 体内で胃酸が過多に放出されると胃粘膜や食道の粘膜などを壊し、胃潰瘍逆流性食道炎などがおこりやすくなる
    • 胃内に胃酸分泌の促進に関わるH2受容体というものがある
    • 本剤は胃内のH2受容体に拮抗的に作用し、胃酸分泌を抑える作用をあらわす
  • 本剤とプロトンポンプ阻害薬(PPI)の胃酸分泌抑制作用の比較
    • 通常、本剤よりPPIの方が胃酸分泌抑制作用は強い
  • 消化器疾患以外にも薬剤によっては、蕁麻疹治療における補助的治療薬などで使われる場合もある

H2受容体拮抗薬の薬理作用

胃酸は塩酸を含む強い酸で食物の消化や殺菌などに必要不可欠だが、過多に分泌されることで胃粘膜への攻撃因子や消化性潰瘍(胃潰瘍、十二指腸潰瘍など)や逆流性食道炎などの増悪因子にもなる。

胃酸の分泌を促進させる神経伝達物質として主にヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンの3種類があり、これらの伝達物質が胃壁細胞にある各々の受容体に作用することで胃酸分泌への指令が伝わっていく。ヒスタミンは自身のH2(ヒスタミンH2)受容体に作用し、H2受容体を活性化させ胃酸分泌を促進させる。

H2受容体拮抗薬(通称:H2ブロッカー)は、主にH2受容体に拮抗的に作用し、胃酸を抑える作用をあらわす。

本剤は胃内のH2受容体におけるヒスタミンの作用に拮抗することで胃酸分泌を抑え、消化性潰瘍や逆流性食道炎などの治療に使用される。

H2受容体拮抗薬は胃酸分泌を抑える目的以外にも使われ、薬剤の種類にもよるが、肩などの関節炎の原因になるカルシウムの石灰化を抑える目的であったり、唾液分泌促進作用による口腔内乾燥症の治療などで使われる場合もある。またアレルギーなどを引き起こす体内物質ヒスタミンの作用を抑えることで、蕁麻疹(じんましん)などの治療における補助的治療薬として使われる場合もある。

H2受容体拮抗薬の主な副作用や注意点

  • 過敏症
    • 頻度は稀だが、発疹蕁麻疹などの症状があらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 便秘、下痢、吐き気などの症状があらわれる場合がある
  • 再生不良性貧血などの血液障害
    • 頻度は非常に稀である
    • あおあざができやすい、歯ぐきななどからの出血、発熱、のどの痛み、息切れなどの症状があらわれる場合がある
    • 上記の様な症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

H2受容体拮抗薬の一般的な商品とその特徴

アルタット

  • ロキサチジン製剤
  • 小児に対して使用される場合もある
  • 剤形に関して
    • 細粒剤などもあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

ガスター

  • ファモチジン製剤
  • 剤形に関して
    • D錠(口腔内崩壊錠)や散剤などもあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

タガメット

  • シメチジン製剤
  • 細粒剤などもあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる
  • カルシウムの石灰化を抑える作用もあるとされる
    • 整形外科などで肩などの関節炎の治療目的で使用される場合もある

プロテカジン

  • ラフチジン製剤
  • 薬剤の代謝が主に肝臓で行われる
    • 腎機能障害のある患者へ負担が少ないなどのメリットが考えられる
  • OD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

アシノン

  • ニザチジン製剤
  • 唾液分泌促進作用があるとされ、口腔乾燥症などの改善目的で使用される場合もある