分子標的薬(ペムブロリズマブ〔ヒト化抗ヒトPD-1モノクローナル抗体〕)
リンパ球の活性化を抑制するPD-1と、がん細胞が作り出すPD-1リガンドの結合を阻害することで、がん細胞への免疫反応を亢進させ抗腫瘍効果をあらわす薬
分子標的薬(ペムブロリズマブ〔ヒト化抗ヒトPD-1モノクローナル抗体〕)の解説
分子標的薬(ペムブロリズマブ〔ヒト化抗ヒトPD-1モノクローナル抗体〕)の効果と作用機序
がん 細胞を攻撃するリンパ球 T細胞を活性化させ、がん細胞に対する免疫 反応を亢進させることで抗腫瘍 効果をあらわす薬- がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり
転移 を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す - 通常であれば、がん細胞は体内で異物とされリンパ球のT細胞によって攻撃を受けるが、がん細胞が作るPD-1リガンドという物質はリンパ球の活性化を阻害する
- 本剤はPD-1リガンドによるリンパ球の活性化阻害作用を阻害することで、T細胞のがん細胞へ攻撃する作用を高める
- がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり
- 本剤は
がん 細胞の増殖などに関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍 効果をあらわす分子標的薬となる
分子標的薬(ペムブロリズマブ〔ヒト化抗ヒトPD-1モノクローナル抗体〕)の薬理作用
がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し正常な細胞を障害し、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。
通常、体内ではリンパ球のT細胞により、がん細胞などを異物として攻撃する免疫反応がおこる。しかし、がん細胞は自ら作り出すPD-1リガンドという物質をリンパ球の表面にあるPD-1(programmed cell death-1)というリンパ球の活性化を抑制する受容体に結合させることで、免疫反応から回避している。(PD-1リガンドは正常組織にもわずかに発現しているが、多くのがん細胞ではT細胞の働きを抑えるほど過剰に発現している)
ペムブロリズマブはPD-1とそのリガンド(PD-L1、PD-L2)の結合を阻害し、腫瘍特異的な細胞障害性T細胞を活性化させることで、抗腫瘍効果をあらわすとされる。
本剤は特定物質に結合する抗体として造られたモノクローナル抗体であり、がん細胞の増殖に関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。
なお、がん細胞に対する免疫細胞の攻撃を阻止しているブレーキ役の部分を免疫チェックポイントと表現することから、ペムブロリズマブは免疫チェックポイント阻害薬と呼ばれることがある。