ダビガトラン（直接トロンビン阻害薬）の解説

脳梗塞などの血栓症はなんらかの要因によって血栓（血の塊）ができ血管を詰まらせることによって引き起こされる。体内では出血が起こった際、血液の流出を防ぐ「止血」という仕組みが働くがこの止血によって血栓が形成される。

止血には血小板による一次止血（血小板血栓）と血液凝固因子（血液を固める要因となる物質）が次々と反応を引き起こしていき最終的にフィブリンという物質が関わることでできる二次止血（フィブリン血栓）がある。

フィブリン血栓は内因性（血管内の凝固因子で起こる凝固）と外因性（破壊された組織からの成分から始まる凝固）のルートで次々と反応が起こり、この2つのルートが合流を経てさらに血液凝固因子のひとつ第Xa因子（FXa）によってプロトロンビンからトロンビンという物質が変換される。このトロンビンはフィブリノーゲンという物質をフィブリンへ変換させ、最後にフィブリンの網の膜が血小板による血栓をおおい固めることで血栓が形成される。

本剤（ダビガトラン）は血液凝固因子の一つであるトロンビン（第IIa因子）の活性部位に結合し、トロンビンの働きを阻害することで血液凝固の過程を阻害し、血栓の元となる物質であるフィブリンの産生を抑えて抗凝固作用をあらわす。

なお、経口（内服薬）の抗凝固薬としては長年、ワルファリンカリウム（主な商品名：ワーファリン）が治療薬の中心を担ってきたが、本剤やFXa阻害薬などは近年新しく開発された経口の抗凝固薬に分類され、直接作用型経口抗凝固薬（Direct Oral Anticoagulants）を略してDOACと呼称する場合もある。

抗凝固薬による治療では出血性の合併症への懸念が少なからずあるが、本剤には一般的に頭蓋内出血への危険性がより少ないなどの有用性も確認されている。一方で本剤（ダビガトラン）の注意として腎機能が低下していたり本剤の血液濃度を高める薬剤を併用している場合などにおいては、出血などのリスクが高くなることが考えられ、服用開始前及び定期的な腎機能検査の実施、併用薬の確認などが重要となる。

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