HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)
肝臓におけるコレステロール合成を抑え、主に血液中のLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)を低下させ、動脈硬化などを予防する薬
同義語:
スタチン

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)の解説

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)の効果と作用機序

  • 肝臓におけるコレステロール合成を抑え、主に血液中のLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)を低下させ、動脈硬化などを予防する薬
    • 脂質異常症高脂血症)では血液中のコレステロールなどの数値異常がおきていて動脈硬化などを引き起こす主な要因となる
    • 肝臓ではHMG-CoA還元酵素などの働きによりコレステロールが作られ、作られたコレステロールは血液中へ移行する
    • 本剤はHMG-CoA還元酵素の働きを阻害し、肝臓におけるコレステロール合成を阻害する
  • 脳梗塞心筋梗塞などの予防目的で使用される場合もある
  • 薬剤の作用の強さ(LDLコレステロールの低下度など)による分類
    • 一般的には、作用の強さ(主にLDLコレステロール低下の度合い)が比較的マイルドな薬剤を「スタンダードスタチン」と呼び、それに比べ作用が強い薬剤を「ストロングスタチン」と呼ぶ

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)の薬理作用

脂質異常症(高脂血症)は血液中のコレステロールやトリグリセリド(TG)の数値異常がおこり、動脈硬化を早めるなど様々な病気の温床となる。脂質異常症の中でもLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)の異常は心筋梗塞などの急性冠症候群などを引き起こす因子となる。

体内では主に肝臓においてコレステロール合成が行われており、コレステロールが合成される過程で必要なHMG-CoA還元酵素(3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme-A reductase)という物質がある。肝臓で作られたコレステロールは各組織に移行したり、胆汁酸として排泄される。

本剤は肝臓においてHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロール合成を抑えることで、血液中のコレステロール(主にLDLコレステロール)を減らす作用をあらわす。LDLコレステロールは、血液中でアテローム(プラーク)の原因となり動脈硬化を早めるため、本剤はLDLコレステロールを低下させる作用などにより動脈硬化に関連する脳梗塞や心筋梗塞などの予防目的としても使用される。

本剤(HMG-CoA還元酵素阻害薬)はその成分名から「スタチン(またはスタチン系薬など)」とも呼ばれ、主にLDLコレステロール低下の度合いによってスタンダードスタチンとストロングスタチンに分けられる。薬剤の効果に関しては用量や個々の体質などによっても異なるがLDLコレステロールの低下度合いにおいて、一般的にスタンダードスタチンでは15%前後下げる効果が期待できるとされ、ストロングスタチンでは30%前後下げる効果が期待できるとされていて、病態などに合わせて適切な薬剤が選択される。

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)の主な副作用や注意点

  • 横紋筋融解症
    • 頻度は非常に稀である
    • 手足・肩・腰などの筋肉が痛む、手足がしびれたり力が入らない、全身がだるい、尿の色が赤褐色になる、などの症状があらわれる場合がある
    • 上記のような症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 高脂血症治療薬であるフィブラート系薬との併用に関しての注意
    • 治療上必要と判断された場合を除き、原則として併用しない

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)の一般的な商品とその特徴

メバロチン

  • スタンダードスタチンに属する薬剤(プラバスタチン製剤)
  • 他の薬との相互作用(飲み合わせに注意する薬)が少なく、一般的には副作用も少ないとされている
  • 細粒剤もあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

リポバス

  • スタンダードスタチンに属する薬剤(シンバスタチン製剤)
  • 真菌薬(薬剤例:イトラコナゾール)などとの飲み合わせに注意する

クレストール

  • ストロングスタチンに属する薬剤(ロスバスタチン製剤)
  • OD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下機能の低下した患者などへのメリットが考えられる

リバロ

  • ストロングスタチンに属する薬剤(ピタバスタチン製剤)
  • OD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下機能の低下した患者などへのメリットが考えられる

リピトール

  • ストロングスタチンに属する薬剤(アトルバスタチン製剤)
  • 他の薬剤成分との配合製剤に関して
    • 本剤の成分(アトルバスタチン)とCa拮抗薬(アムロジピン:高血圧症などの治療薬)との配合剤(主な商品名:カデュエット配合錠)がある
    • 本剤の成分(アトルバスタチン)と小腸コレステロールトランスポーター阻害薬(エゼチミブ:脂質異常症治療薬)との配合剤(アトーゼット配合錠)がある

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系高脂血症治療薬)を使う主な病気

  • 脂質異常症(高脂血症)

    悪玉コレステロールが多い、または善玉コレステロールが少ない状態。動脈硬化を速め、脳卒中や心筋梗塞を起こしやすくする
    全身・その他
    一般内科
    循環器内科
    代謝・内分泌内科
  • 家族性高コレステロール血症

    生まれつき、血中のLDLコレステロールの値が異常に高くなってしまう病気。動脈硬化が若いときから起こりやすくなる
    全身・その他
    一般内科
    代謝・内分泌内科
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