小腸コレステロールトランスポーター阻害薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の解説

脂質異常症（高脂血症）は血液中のコレステロールやトリグリセリド（TG）の数値異常がおこり、動脈硬化などの因子となることで様々な病気の温床となる。特にLDLコレステロール（悪玉コレステロールとも呼ばれる）の異常は血管内皮の肥厚であるプラークの主な因子となり、心筋梗塞などの急性冠症候群を引き起こす原因ともなる。脂質異常症の中でも、家族性高コレステロール血症は遺伝子の変異で生じる遺伝性疾患のひとつで、低年齢時よりLDLコレステロールの値が高くなる。

食事（食物）や胆汁由来のコレステロールは主に小腸で吸収されるが、この吸収にはコレステロールを輸送する運び屋的な役割を担っている物質（NPC1L1：小腸コレステロールトランスポーター）が深く関わっている。エゼチミブは世界初の小腸コレステロールトランスポーターの阻害薬で、NPC1L1のコレステロール輸送機能を阻害することによって小腸からの食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を低下する作用をあらわす。

コレステロール合成は主に肝臓で行われているが、コレステロールを合成する過程で必要な酵素のひとつにHMG-CoA還元酵素（3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme-A reductase）がある。アトルバスタチンやロスバスタチンなどのスタチン（またはスタチン系薬など）と呼ばれる薬剤はこのHMG-CoA還元酵素を阻害しコレステロール合成を抑えることで血液中のコレステロール（主にLDLコレステロール）を低下させる作用などをあらわす。

本剤は小腸コレステロールトランスポーター阻害薬であるエゼチミブとHMG-CoA還元酵素阻害薬の配合製剤で、小腸におけるコレステロールなどの吸収を阻害する作用と肝臓におけるコレステロール合成を阻害する作用により、血液中のコレステロールを低下させ、高コレステロール血症や家族性高コレステロール血症を治療する薬剤となる。作用の仕組みの異なる2種類の薬剤成分をひとつの製剤に配合することで、アドヒアランス（患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること）の維持などが期待できる製剤となる。

アトーゼット配合錠

ロスーゼット配合錠

リバゼブ配合錠