カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤
血管収縮を阻害し血管を拡張させるカルシウム拮抗薬とコレステロール合成過程で必要な酵素を阻害するHMG-CoA還元酵素阻害薬の配合剤で主に血圧やコレステロールを下げる薬
同義語:
Ca拮抗薬・スタチン配合剤

カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の解説

カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の効果と作用機序

  • 血管収縮を阻害し血管を拡張させる作用とコレステロール合成過程で必要な酵素を阻害する作用により主に血圧やコレステロールを下げる薬
    • カルシウムイオンがカルシウムチャネルという通り道から細胞内へ流入すると血管収縮がおこり血圧が上昇する
    • 肝臓ではHMG-CoA還元酵素などの働きによりコレステロールが合成され、作られたコレステロールは血液中などへ移行する
    • 本剤はカルシウムチャネルを拮抗的に阻害し血圧を下げるカルシウム拮抗薬とコレステロール合成を阻害するHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)の配合剤

カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の薬理作用

血圧上昇の要因の一つに血管の収縮がある。血管平滑筋細胞内にカルシウムイオン(Ca2+)が通り道であるカルシウムチャネルから流入することで血管収縮がおこる。

コレステロールは肝臓において合成され、コレステロール合成の過程で必要な酵素にHMG-CoA還元酵素というものがある。肝臓で作られたコレステロールは各組織に移行したり、胆汁酸として排泄されたりする。

本剤はカルシウムチャネルを拮抗的に阻害することで細胞内へのCa2+の流入を阻害し血管拡張作用をあらわすカルシウム拮抗薬とHMG-CoA還元酵素を阻害しコレステロール合成を抑えるスタチン系薬剤の配合剤となる。

本剤はカルシウム拮抗作用により高血圧や狭心症(カルシウム拮抗作用により冠動脈を拡張することで心筋への血流改善などが期待できる)の治療薬として、またHMG-CoA還元酵素阻害作用により脂質異常症(高脂血症)や家族性高コレステロール血症の治療薬としての改善効果が期待でき、通常は先に挙げた疾患を合併している患者へ使用する製剤となる。

カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまい、ふらつきなどがあらわれる場合がある
  • 循環器症状
    • 動悸浮腫、ほてりなどがあらわれる場合がある
  • 横紋筋融解症
    • 頻度は非常に稀である
    • 手足・肩・腰などの筋肉が痛む、手足がしびれたり力が入らない、全身がだるい、尿の色が赤褐色になるなどがあらわれる場合がある
    • 上記の様な症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は非常に稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸発疹、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続くする場合には放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • フィブラート系薬剤(高脂血症治療薬)との飲み合わせに関して
    • 本剤との併用によって横紋筋融解症などがあらわれやすくなることが考えられる(治療上必要で併用する場合は十分注意する)
  • グレープフルーツジュースとの飲み合わせに関して
    • グレープフルーツに含まれる成分により本剤の2つの成分の血中濃度が上昇し降圧作用などが増強する可能性が考えられるため注意する
    • 本剤の成分の一つであるアムロジピンはカルシウム拮抗薬の中でもグレープフルーツジュースによる影響が比較的少ないとされている

カルシウム拮抗薬・HMG-CoA還元酵素阻害薬配合剤の一般的な商品とその特徴

カデュエット配合錠

  • アムロジピン(カルシウム拮抗薬)とアトルバスタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)の配合剤
  • 規格が番号(1〜4番)によって分かれておりそれぞれ成分の含有量が異なる
    • 1番:アムロジピン2.5mg、アトルバスタチン5mg含有
    • 2番:アムロジピン2.5mg、アトルバスタチン10mg含有
    • 3番:アムロジピン5mg、アトルバスタチン5mg含有
    • 4番:アムロジピン5mg、アトルバスタチン10mg含有