ヒダントイン系抗てんかん薬 - 解説(効能効果・副作用・薬理作用など) | MEDLEY(メドレー)
ヒダントイン系抗てんかん薬
脳内で興奮性シグナルとして作用するNaイオンによる神経細胞の異常な興奮を抑えることで、てんかんの発作などを抑える薬

ヒダントイン系抗てんかん薬の解説

ヒダントイン系抗てんかん薬の効果と作用機序

  • 脳内神経の過剰な興奮を抑え、てんかん発作などを抑える薬
    • てんかんは脳内神経の異常な興奮などによっておこる
    • 脳内で神経細胞への興奮性シグナルとしてナトリウム(Na)イオンなどがある
    • 本剤はNaイオンの通り道であるNaチャネルを阻害し、神経細胞の興奮を抑える作用をあらわす

ヒダントイン系抗てんかん薬の薬理作用

てんかんは脳内で神経が異常に興奮することなどによっておこり、その症状は全身のこわばりやけいれん、意識の消失、体の一部に症状があらわれるなど多種多様となる。

脳には神経細胞が集積していて、神経伝達物質などの作用により神経細胞が興奮しシグナルが伝わり神経伝達がおこる。神経の興奮伝達に関わる物質としてナトリウムイオン(Na+)、カルシウムイオン(Ca2+)、塩化物イオン(Cl)などがあり、この中でNa+やCa2+は興奮性シグナルとして作用し、Clは抑制性のシグナルとして作用する。Na+はNaチャネルという通り道から神経細胞内へ入り神経細胞の興奮がおこる。

本剤は神経細胞におけるNaチャネルを阻害することで細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の異常な興奮を抑える作用などをあらわすとされる。本剤は成分の化学構造中にヒダントイン骨格という基本構造をもつことから、ヒダントイン系抗てんかん薬などと呼ばれる。

ヒダントイン系抗てんかん薬の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 運動失調、めまい、注意力・集中力・反射運動能力などの低下、頭痛などがあらわれる場合がある
  • 血液障害
    • 貧血などがあらわれる場合がある
  • 過敏症
    • 頻度は稀とされるが、中毒性皮疹蕁麻疹などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸発疹などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 妊婦又は妊娠している可能性がある婦人への投与に関する注意
    • 本剤の催奇形性の可能性により、治療上の有益性(母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る)が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与することとされている

ヒダントイン系抗てんかん薬の一般的な商品とその特徴

アレビアチン、ヒダントール

  • フェニトイン製剤で、主に焦点性発作、強直間代発作自律神経発作、精神運動発作などの治療薬として使用する
  • 剤形に関して
    • アレビアチン:錠剤、散剤、注射剤があり、用途などによって選択される
    • ヒダントール:錠剤、散剤があり、用途などによって選択される
    • 本剤の成分(フェニトイン)とフェノバルビタールとの配合剤(複合アレビアチン配合錠、ヒダントールD配合錠 など)がある
  • その他、注意すべき副作用の例
    • 歯肉増殖、多毛などがあらわれる場合があり注意が必要

ホストイン

  • 本剤の成分(ホスフェニトイン)が体内で酵素によってフェニトインに加水分解され効果をあらわす注射剤
  • てんかん重積状態、脳外科手術時又は意識障害時のてんかん発作抑制、フェニトイン内服時の一時的代替で使用する