小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
小腸におけるコレステロールの吸収に関わる小腸トランスポーターという物質の働きを阻害し、血液中のコレステロールを低下させる薬

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の解説

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の効果と作用機序

  • 小腸におけるコレステロールの吸収を抑え、血液中のコレステロールを低下させる薬
    • 脂質異常症ではコレステロールなどの数値異常がおきている
    • 小腸では食事及び胆汁由来のコレステロールが小腸コレステロールトランスポーターという物質の働きによって吸収される
    • 本剤は小腸コレステロールトランスポーターを阻害し、小腸におけるコレステロール吸収を阻害する

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の薬理作用

脂質異常症(高脂血症)はコレステロールやトリグリセリドの数値異常がおこり、動脈硬化を引き起こし様々な病気の温床となる。特にLDLコレステロール(悪玉コレステロールとも呼ばれる)の異常は血管内皮の肥厚であるプラークの主な因子となり、心筋梗塞などの急性冠症候群を引き起こす原因ともなる。脂質異常症の中でも、家族性高コレステロール血症は遺伝子の変異で生じる遺伝性疾患のひとつで、低年齢時よりLDLコレステロールの値が高くなる。

食事及び胆汁由来のコレステロールは主に小腸で吸収される。小腸でコレステロールが吸収されるのに小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)という運び屋的な役割を果たす物質が関与している。

本剤(エゼチミブ)は小腸において小腸コレステロールトランスポーターを阻害し、食事及び胆汁由来のコレステロールが血液中へ移行するのを抑える作用をあらわし、血液中のコレステロール(特にLDLコレステロール)を低下させる。

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 便秘、下痢、腹痛、腹部膨満感、吐き気などが現れる場合がある
  • 過敏症
    • 頻度は非常に稀とされるが、アナフィラキシー、血管性浮腫発疹などの過敏症状があらわれる可能性がある
  • 横紋筋融解症
    • 頻度は非常に稀である
    • 手足がしびれたり、力が入らない、全身がだるい、尿の色が赤褐色になる、などの症状がみられる場合がある
    • 上記のような症状がみられる場合は放置せず、すみやかに医師や薬剤師に連絡する
  • 肝機能障害
    • 頻度は非常に稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸などがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

小腸コレステロールトランスポーター阻害薬の一般的な商品とその特徴

ゼチーア

  • エゼチミブ製剤
  • 本剤の成分(エゼチミブ)とスタチン系薬(アトルバスタチン:脂質異常症治療薬)との配合剤(アトーゼット配合錠)がある