H2受容体拮抗薬
胃内において胃酸分泌を抑えることで、消化性潰瘍(胃潰瘍など)や胃食道逆流症(逆流性食道炎)などを治療する薬
同義語:
H2ブロッカー H2受容体拮抗剤

H2受容体拮抗薬の解説

H2受容体拮抗薬の効果と作用機序

  • 胃内において胃酸分泌を抑えることで、消化性潰瘍胃潰瘍など)や胃食道逆流症逆流性食道炎)などを治療する薬
    • 胃内で胃酸が過剰に分泌されると胃や食道などの粘膜を障害し胃潰瘍食道炎などがおこりやすくなる
    • 体内物質ヒスタミンは自身の受容体であるH2受容体に情報を伝えることで胃酸分泌を促す
    • 本剤は胃内のH2受容体に拮抗的に作用し過剰な胃酸分泌を抑える作用をあらわす
  • 本剤とプロトンポンプ阻害薬(PPI)の胃酸分泌抑制作用の比較
    • 通常、本剤よりPPIの方が胃酸分泌抑制作用は強い
  • 消化器疾患以外にも薬剤によっては、蕁麻疹治療における補助的治療薬などで使われる場合もある

H2受容体拮抗薬の薬理作用

胃酸は塩酸を含む強い酸で食物の消化や微生物の殺菌などに必要不可欠である一方で、その分泌が過剰になると胃粘膜を障害し消化性潰瘍(胃潰瘍、十二指腸潰瘍など)を引き起こす。また、過剰な胃酸が逆流することで食道炎を引き起こし胃食道逆流症(逆流性食道炎)などの増悪因子にもなる。

胃酸の分泌を促す神経伝達物質として主にヒスタミン、アセチルコリン、ガストリンの3種類があり、これらの伝達物質が胃壁細胞にある各々の受容体に作用することで胃酸分泌を促す情報伝達が行われる。ヒスタミンは自身のH2(ヒスタミンタイプ2)受容体にその情報を伝え、これによりH2受容体が活性化し胃酸分泌が促される。

H2受容体拮抗薬(通称:H2ブロッカー)は、主にH2受容体に拮抗的に作用し、過剰な胃酸分泌を抑える作用をあらわす。

なお、H2受容体拮抗薬は胃酸分泌を抑える目的以外にも使われ、薬剤の種類にもよるが、肩などの関節炎の原因になるカルシウムの石灰化を抑える目的であったり、唾液分泌促進作用による口腔内乾燥症の改善を期待して使われる場合もある。また、アレルギーなどを引き起こす体内物質ヒスタミンの働きを抑えることで、蕁麻疹(じんましん)などの治療における補助的治療薬として使われる場合もある。

H2受容体拮抗薬の主な副作用や注意点

  • 過敏症
    • 頻度は稀だが、発疹蕁麻疹などの症状があらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 便秘、下痢、吐き気などの症状があらわれる場合がある
  • 再生不良性貧血などの血液障害
    • 頻度は非常に稀である
    • あおあざができやすい、歯ぐきななどからの出血、発熱、のどの痛み、息切れなどの症状があらわれる場合がある
    • 上記の様な症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

H2受容体拮抗薬の一般的な商品とその特徴

アルタット

  • ロキサチジン製剤
  • 小児に対して使用される場合もある
  • 剤形に関して
    • 細粒剤などもあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

ガスター

  • ファモチジン製剤
  • 剤形に関して
    • D錠(口腔内崩壊錠)や散剤などもあり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

タガメット

  • シメチジン製剤
  • カルシウムの石灰化を抑える効果も期待できるとされる
    • 整形外科などで肩などの関節炎の治療目的で使用される場合もある

プロテカジン

  • ラフチジン製剤
  • 薬剤の代謝が主に肝臓で行われる
    • 腎機能障害のある患者へ負担が少ないなどのメリットが考えられる
  • OD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットも考えられる

アシノン

  • ニザチジン製剤
  • 唾液分泌促進作用が期待できるとされ、口腔乾燥症などの改善目的で使用される場合もある