5-HT3受容体拮抗薬の解説

5-HT3受容体拮抗薬の効果と作用機序

抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心（吐き気）・嘔吐を抑える薬
- 抗がん薬投与による悪心・嘔吐はいくつかの経路によって延髄にある嘔吐中枢に刺激が伝わることでおこるとされる
- 伝達物質セロトニンは脳のCTZ（化学受容器引金帯）や消化管にある5-HT3受容体を介して嘔吐中枢へ刺激を伝える
- 本剤は5-HT3受容体への拮抗作用により、嘔吐中枢への刺激を阻害する

薬剤によっては、放射線照射や手術後における消化器症状（吐き気など）に使う場合もある

5-HT3受容体拮抗薬の薬理作用

がん薬物療法による悪心（吐き気）・嘔吐は主に4種類（急性、遅発性、予期性、突出性）に分類される。この中で、抗がん薬投与後の数時間以内に起こり24時間以内に消失するものを急性悪心・嘔吐といい、抗がん薬投与後24時間以降に起こり数日間続くものを遅延性悪心・嘔吐という。

抗がん薬による悪心・嘔吐の仕組みには「抗がん薬が脳のCTZ（化学受容器引金帯）という部位を刺激し、その刺激が延髄の嘔吐中枢に伝わることで起こる仕組み」や「抗がん薬により消化管の細胞から伝達物質のセロトニンが分泌され、これが消化管にあるセロトニンの受容体（5-HT₃受容体）に作用することで延髄の嘔吐中枢を刺激する仕組み」などがある。なお、脳のCTZには5-HT₃受容体などが存在する。

本剤は5-HT₃受容体へ拮抗作用をあらわし嘔吐中枢への刺激の伝達を阻害することで、抗がん薬投与による急性や遅延性の悪心・嘔吐を抑える作用をあらわす。また薬剤によっては、放射線照射や手術後における吐き気などの消化器症状に対して使われるものもある。