アムホテリシンB製剤の解説

真菌（カビ）によって引き起こされる真菌症は、感染する場所が体表に局在する表在性真菌症と、真菌が肺、肝臓、腎臓、脳などの体の深部に入り込んで感染する深在性真菌症に分かれる。深在性真菌症は時として生命の危機を引き起こす重篤な感染症で、多くは、がん化学療法や免疫抑制療法などが行われている場合において、カンジダ、アスペルギルスなどの真菌が日和見感染することで発症する。

真菌は強固な細胞壁で覆われていて、細胞壁の内側には脂質を含む細胞膜があり細胞質を覆っている。エルゴステロールは細胞膜を形成する脂質（主要構成脂質）で、細胞質内の合成経路によってつくられる。

アムホテリシンBは、真菌細胞膜のエルゴステロールと結合することで、細胞膜の透過性を高め（細胞膜を不安定化し）、細胞質成分を漏出させることによって抗真菌作用をあらわす。また、リーシュマニア原虫（リーシュマニア症の原因となる寄生原虫）の細胞膜成分であるエピステロールに対しても高い親和性をもち、この脂質に結合することで真菌同様、リーシュマニア原虫の細胞質成分を漏出させることで死滅へ誘導する。そのため本剤（アムホテリシンBを主成分とする製剤）の中にはリーシュマニア症の治療に対して保険承認されているものもある。

なお、本剤は、真菌のエルゴステロールやリーシュマニア原虫のエピステロール以外に、ヒトなどの動物細胞の細胞膜成分であるコレステロールに対しても親和性が低いものの結合し、細胞傷害性を示す。本剤のうち、アムホテリシンBリポソーム製剤（アムビゾーム点滴静注用）は、リポソームというコレステロールを含む脂質二重膜中にアムホテリシンBを保持することで、真菌やリーシュマニア原虫に対する膜傷害性を維持しつつ、ヒトなどの動物細胞に対する膜傷害活性が低減されている。

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