トルバプタン（V2受容体拮抗薬）
腎臓（腎集合管）にあるバソプレシンV2受容体に拮抗的に作用し、バソプレシン（抗利尿ホルモン）による水の再吸収を阻害することで利尿作用をあらわす薬。心不全や肝硬変などの体液貯留による浮腫などの改善や多発性のう胞腎の改善などが期待できる薬
トルバプタン（V2受容体拮抗薬）の解説
トルバプタン（V2受容体拮抗薬）の効果と作用機序
トルバプタン（V2受容体拮抗薬）の薬理作用
バソプレシンは抗利尿ホルモンとも呼ばれ、腎臓（腎集合管）にあるバソプレシンV2受容体を介して水分を調節する。V2受容体にバソプレシンが作用すると水の透過性が亢進し血管内へ水分を吸収（再吸収）させる作用などをあらわす。
本剤（トルバプタン）はバソプレシンV2受容体に対して拮抗的に作用をあらわし、腎集合管におけるバソプレシンによる水の再吸収を阻害することで利尿作用をあらわす。これにより他の利尿薬で効果不十分な心不全や肝硬変などによる体液貯留（浮腫など）の改善作用をあらわす。また、バソプレシンによる細胞内のcAMPという物質の産生を抑えることで、腎のう胞の増大が抑えられるため、多発性のう胞腎の改善が期待できる。そのほか、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）による低ナトリウム血症の改善なども期待できる。
なお、本剤はバソプレシン受容体に作用することで、一般的な利尿薬（ループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬 など）でおこる電解質排泄の増加を伴わない利尿作用をあらわす薬剤となっている。これにより低カリウム血症などの懸念が少ない利尿薬となる一方で、急な水分の排泄などによる脱水症状や高ナトリウム血症などに注意が必要となる。