インテグラーゼ阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤（抗HIV薬）の解説

ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球（主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球）やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす。

HIV感染症の治療は一般的に、抗HIV薬を複数の種類（複数の成分）併用した強力な多剤併用療法（ART）を行う（なお、ARTは、HIVを抑制する効果がより強力な「キードラッグ」と呼ばれる薬とキードラッグを補いウイルス抑制効果を高める「バックボーン」と呼ばれる薬を組み合わせて実施することが一般的だが、近年では「キードラッグ」を2剤（2成分）組み合わせて行う方法なども治療の選択肢となっている）。

抗HIV薬はその作用機序により、NRTI（核酸系逆転写酵素阻害薬）、NNRTI（非核酸系逆転写酵素阻害薬）、PI（プロテアーゼ阻害薬）、INSTI（インテグラーゼ阻害薬）などに分かれる。

HIVは宿主細胞に吸着し細胞内に侵入、自身のRNA遺伝子を脱穀後、DNAに変換（逆転写反応）し、宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる。逆転写反応に必要な酵素が逆転写酵素であり、宿主の染色体にDNAを組み込む反応に必要な酵素がインテグラーゼとなる。

本剤はインテグラーゼ阻害薬と核酸系逆転写酵素阻害薬を配合した製剤であり、多剤併用療法（ART）の問題点の一つである複数の製剤を併用するという点を改善し、ART成功に必要な良好なアドヒアランス（患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること）の維持などが期待できる製剤となる。

なお、スタリビルド配合錠、ゲンボイヤ配合錠に含まれるコビシスタットは抗ウイルス薬ではないが、薬物代謝酵素（CYP3A）の阻害薬であり、他の薬剤の血中濃度を高め抗ウイルス作用を高めるブースターとしての役割をもつ。

ゲンボイヤ配合錠

トリーメク配合錠

ビクタルビ配合錠

ドウベイト配合錠