トポイソメラーゼ阻害薬
DNA複製に必要な酵素を阻害しがん細胞の細胞死を招くことで抗腫瘍効果をあらわす薬
トポイソメラーゼ阻害薬の解説
トポイソメラーゼ阻害薬の効果と作用機序
- DNA複製に必要な
酵素 を阻害しがん 細胞の細胞死を招くことで抗腫瘍 効果をあらわす薬- がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり
転移 を行うことで、正常な細胞を傷害し組織を壊す - 細胞の増殖には遺伝情報をもつDNAの複製が必要でこの複製にはトポイソメラーゼという酵素が必要となる
- 本剤はトポイソメラーゼを阻害し細胞死を招くことで抗腫瘍効果をあらわす
- がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり
- トポイソメラーゼにはI型とII型があり、薬剤によってそれぞれ作用する型が分かれる
トポイソメラーゼ阻害薬の薬理作用
がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し組織を壊したり、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖を行う。
細胞の増殖には遺伝情報が刻まれたDNAの複製が必要となり、複製時にはDNAが持つらせん構造のねじれやひずみを一度解消させる必要がある。このらせん構造を変化させる酵素にトポイソメラーゼがあり、I型とII型のタイプが存在する。
本剤は主にがん細胞などの増殖が活発な細胞においてDNA複製に必要なトポイソメラーゼI又はIIを阻害し、異常な細胞増殖を抑えることでがん細胞を殺す殺細胞性抗がん薬となる。トポイソメラーゼIはDNAの2重らせん構造のうち１本を切断し再結合に関与する。トポイソメラーゼIIは2重らせん構造の両方を切断し再結合に関与する。本剤は薬剤によってそれぞれトポイソメラーゼIに作用するもの、トポイソメラーゼIIに作用するものに分かれる。