分子標的薬（BRAF阻害薬：ベムラフェニブなど）
異常な細胞増殖の因子となる変異型BRAFというタンパク質キナーゼの活性を阻害し抗腫瘍効果をあらわす薬
分子標的薬（BRAF阻害薬：ベムラフェニブなど）の解説
分子標的薬（BRAF阻害薬：ベムラフェニブなど）の効果と作用機序
- 異常な細胞増殖の因子となる変異型BRAFというタンパク質キナーゼの活性を阻害し抗
腫瘍 効果をあらわす薬がん 細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移 を行うことで正常な細胞を障害し組織を壊す- 細胞増殖のシグナル伝達における重要な因子にBRAFというタンパク質キナーゼがあり、このBRAFに変異がおこると細胞増殖が異常に亢進する
- 悪性黒色腫などのがんではBRAF変異がみられる場合がある
- 本剤は活性化変異型のBRAFキナーゼを阻害することで抗腫瘍効果をあらわす
- 本剤は
がん 細胞の増殖などに関わる特定の分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍 効果をあらわす分子標的薬となる
分子標的薬（BRAF阻害薬：ベムラフェニブなど）の薬理作用
がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し、正常な細胞を障害し転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。
RAS/RAF/MEK/ERK（MAPK）経路は正常細胞及び種々のがん細胞の分化や増殖などにおいて重要なシグナル伝達経路となる。MAPK経路は、正常細胞においては制御されているが、RASやRAFなどに遺伝子変異を有する場合には、この経路が常に活性化されることで細胞の異常増殖などを引き起こすとされている。悪性黒色腫などのがんではRAFのタイプのうち、BRAFの遺伝子に変異がみられることがある。
本剤はBRAFのV600変異（600番目のアミノ酸残基のバリンがほかのアミノ酸へ置換：V600Eなど）を含む活性化変異型のBRAFキナーゼ活性を阻害することで、BRAFのV600変異を有する腫瘍の増殖を抑制する効果をあらわす。BRAF遺伝子の変異は悪性黒色腫のほか、肺がんや大腸がんなどにもみられることがあり、本剤の中にはこれらのがんに対して有用なものもある。
なお、本剤はがん細胞の増殖などに関わる分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。