ベンゾジアゼピン系睡眠薬（BZD系睡眠薬）の解説

ベンゾジアゼピン系睡眠薬（BZD系睡眠薬）の効果と作用機序

脳の活動（興奮）を抑えることで眠りやすくし、睡眠障害などを改善する薬
- 脳内のベンゾジアゼピン受容体（BZD受容体）は、催眠・鎮静、抗不安などに関わる
- BZD受容体が刺激されると、脳の興奮が抑えられ眠気などがあらわれる
- 本剤はBZD受容体を刺激することで催眠作用などをあらわす

本剤は作用の持続時間によって主に以下の4タイプに分類される（作用時間の短い順に記載）
- 超短時間作用型（超短時間型）
- 短時間作用型（短時間型）
- 中間作用型（中間型）
- 長時間作用型（長時間型）
薬剤によっては睡眠障害のほか、けいれん発作の予防や麻酔前投与薬として使用される場合もある

ベンゾジアゼピン系睡眠薬（BZD系睡眠薬）の薬理作用

睡眠障害（不眠）は睡眠になんらかの問題がある状態で、寝つきが悪い、途中で目が覚めるなどの様々なパターンがある。睡眠薬は脳の活動を抑制させることで、眠気などを誘発させて睡眠障害を改善する。

脳内の神経伝達物質の中で、GABA（gamma-aminobutyric acid：γ-アミノ酪酸）は抑制性の神経伝達物質として働き、このGABAの神経伝達が亢進すると催眠・鎮静作用などがあらわれる。

脳内の神経伝達に関わるベンゾジアゼピン（BZD）受容体は、GABAの受容体（GABA_A受容体）と複合体を形成していて、BZD受容体が刺激されるとGABAに関わる神経伝達が亢進し、脳の活動が抑制され眠気などがあらわれる。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はBZD受容体に作用することでBZD受容体を刺激し、主にGABAの神経伝達を亢進することで催眠・鎮静作用をあらわす。また、脳の活動を抑えることで抗不安作用や抗けいれん作用などもあらわし、睡眠障害の他、けいれん発作の予防薬や麻酔前投与薬などとして使用される薬剤もある。

睡眠薬は一般的に不眠の種類など個々の病態に適した作用の持続時間をあらわす薬剤が選択されるが、BZD睡眠薬もその作用時間の短い順に、超短時間型（超短時間作用型）、短時間型（短時間作用型）、中間型（中間作用型）、長時間型（長時間作用型）に分類される。（以下は主な薬剤例）

超短時間型：トリアゾラム（主な商品名：ハルシオン）
短時間型：ブロチゾラム（主な商品名：レンドルミン）、ロルメタゼパム（商品名：エバミール、ロラメット）、リルマザホン（主な商品名：リスミー）　
中間型：フルニトラゼパム（主な商品名：サイレース）、エスタゾラム（主な商品名：ユーロジン）、ニトラゼパム（主な商品名：ベンザリン、ネルボン）　
長時間型：クアゼパム（主な商品名：ドラール）、ハロキサゾラム（商品名：ソメリン）、フルラゼパム（商品名：ダルメート）

本剤（BZD系睡眠薬）はあくまでGABAを介した作用をあらわす特徴（仮に過量投与となり薬剤成分が飽和的にBZD受容体に結合した場合でもGABAの作用を増強させることには限度があるとされる）などから、本剤以前に開発されたバルビツール酸系睡眠薬などに比べると一般的に安全性や有用性などが高いとれ、生命の維持機構に関連する脳幹の抑制などへの懸念がかなり少ないといったメリットが考えられる。ただし、持ち越し効果（睡眠薬の効果が翌朝以降も持続し、ふらつき、脱力感などがあらわれやすくなる）、筋弛緩作用（筋肉の緊張が緩むことで、ふらつき、転倒などがあらわれやすくなる）、健忘（一過性の物忘れ）などの副作用への注意は必要となる。通常、作用持続時間の長い薬剤ほど持ち越し効果や筋弛緩作用があらわれやすい傾向があり、特にふらつきや転倒などによるリスクが高い高齢者などに対しては注意が必要となる。