GLP-1受容体作動薬の解説

GLP-1受容体作動薬の効果と作用機序

膵臓からのインスリン分泌を促し、分泌されたインスリンによって血糖値を下げる薬
- 糖尿病は血糖値が高い状態で、この状態が続くと様々な合併症がおこる
- インスリンは血糖値を下げるホルモンであり、GLP-1などのインクレチンというホルモンの働きにより膵臓から分泌される
- 本剤はGLP-1と同じような作用により、血糖に応じて膵臓からインスリン分泌を促す

単剤（本剤の成分を単独で）投与した場合の低血糖はおこりにくいとされる

GLP-1受容体作動薬の薬理作用

糖尿病は血液中の糖（ブドウ糖）が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血液中のブドウ糖濃度（血糖値）が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは血糖値を下げるホルモンであり、膵臓から分泌される。また体内には食物の摂取後、インスリン分泌を促すインクレチン（GLP-1などの消化管ホルモンの総称）がある。GLP-1（グルカゴン様ペプチド−1）はインクレチンの一つで、膵臓にはGLP-1が作用するGLP-1受容体があり、この受容体がGLP-1によって活性化することでインスリン分泌が促される。

本剤はGLP-1受容体に対してGLP-1と同じように働き、GLP-1受容体を活性化させ、血糖に応じて膵臓からインスリン分泌を促すことで、血糖値を下げる。

GLP-1受容体作動薬の主な副作用や注意点

低血糖（本剤の単独療法における低血糖のリスクは一般に少ないとされるが、ほかの種類の糖尿病治療薬と併用する際は血糖降下作用が増強されることが考えられ注意が必要）
- 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
- 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
- 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
- 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は注意する

消化器症状
- 便秘や吐き気、嘔吐、下痢などの症状がみられる場合がある
- 頻度は稀とされるが胆石症、胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸などが引き起こされる可能性があり、腹痛などの腹部症状がみられた場合は放置せず医師や薬剤師に連絡するなど適切に対処する

GLP-1受容体作動薬の一般的な商品とその特徴

ビクトーザ

通常、1日1回投与する皮下注製剤
ほかの種類の糖尿病治療薬との配合剤に関して
- 本剤の成分（リラグルチド）とインスリンデグルデク（トレシーバの成分）の配合剤（ゾルトファイ配合注）がある

バイエッタ

通常、1日2回投与する皮下注製剤

リキスミア

通常、1日1回投与する皮下注製剤
ほかの種類の糖尿病治療薬との配合剤に関して
- 本剤の成分（リキシセナチド）とインスリングラルギン（ランタスなどの成分）の配合剤（ソリクア配合注）がある

トルリシティ

週1回投与する皮下注製剤

オゼンピック

週1回投与する皮下注製剤（セマグルチド皮下注製剤）

リベルサス

内服薬のGLP-1受容体作動薬（セマグルチド内服製剤）
- 吸収促進剤の含有により、胃での薬剤成分の吸収を高め経口投与を可能にした製剤
服用方法に関して
- 通常、1日1回、服用（経口投与）する
- 本剤の服用は空腹時（1日のうちの最初の食事又は飲水の前）に行う（本剤の吸収は胃の内容物により低下するため）
- 指示された規格の錠剤をコップ約半分の水（約120mL以下）とともに服用する
- 分割・粉砕及びかみ砕いての服用は避ける
- 服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避ける