NK1受容体拮抗薬の解説

NK1受容体拮抗薬の効果と作用機序

抗がん薬による嘔吐中枢への刺激を阻害し、悪心（吐き気）・嘔吐を抑える薬
- 抗がん薬投与による悪心・嘔吐は延髄に嘔吐中枢に刺激が伝わりおこる
- 脳のCTZや中枢神経に多く存在するNK1（ニューロキニン1）受容体が作用を受け嘔吐中枢に刺激が伝わる
- 本剤はNK1受容体を阻害することで嘔吐中枢への刺激を抑える

原則として、5-HT3受容体拮抗薬（吐き気止め）と併用する

NK1受容体拮抗薬の薬理作用

がん薬物療法による悪心（吐き気）・嘔吐は主に4種類（急性、遅発性、予期性、突出性）に分類される。抗がん薬投与後数時間以内に起こり24時間以内に消失するのを急性悪心・嘔吐といい、抗がん薬投与後24時間以降に起こり数日間持続するのを遅延性悪心・嘔吐という。

抗がん薬による悪心・嘔吐には「抗がん薬が脳のCTZ（化学受容器引金帯）という部位を刺激し、その刺激が延髄の嘔吐中枢に伝わることでおこるもの」や「抗がん薬によりサブスタンスPという伝達物質の分泌が亢進し、それが中枢神経に多く存在するNK1（ニューロキニン1）受容体に結合し嘔吐中枢を刺激するもの」などがある。なお、CTZにはNK1受容体などが存在する。

本剤はNK1受容体に拮抗的に作用しサブスタンスPの伝達を阻害し嘔吐中枢への刺激を阻害することで急性のみならず遅発性の悪心・嘔吐を抑える作用をあらわす。

なお、本剤は、同じく吐き気止めとしてがん化学療法などに使われる5-HT3受容体拮抗薬などとの併用を前提としている。