DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤
血糖を下げるインスリンの分泌を促すGLP-1(インクレチンと呼ばれるホルモンの一つ)の作用を増強するDPP-4阻害薬と肝臓からの糖放出を抑える他、筋肉・脂肪細胞における糖の取り込み促進作用や腸管での糖吸収抑制作用により血糖を改善するビグアナイド薬の配合剤

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤の解説

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤の効果と作用機序

  • インスリン分泌を促すホルモンの作用を増強したり、肝臓からの糖の放出を抑える作用などにより血糖を改善する薬
    • 糖尿病は血糖値の高い状態が続くことで様々な合併症をひきおこす
    • インスリンは血糖を下げるホルモンであり、インスリン分泌を促すGLP-1という物質がある
    • DPP-4阻害薬はGLP-1を分解するDPP-4という酵素を阻害することで、インスリン分泌を促進し血糖降下作用をあらわす
    • ビグアナイド薬は主に肝臓からの糖放出を抑える他、筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸での糖吸収抑制作用により血糖降下作用をあらわす
    • 本剤はDPP-4阻害薬とビグアナイド薬の配合剤

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤の薬理作用

糖尿病は血液中の血糖(ブドウ糖)が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血糖値が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは血糖を下げるホルモンであり、膵臓から分泌される。しかし、仮にインスリンの分泌量が十分でもインスリンが効きにくくなっている状態(インスリン抵抗性がある状態)では血糖値が下がりにくくなる。

体内には食物の摂取後にインスリン分泌を促すインクレチン(GLP-1などの消化管ホルモンの総称)がある。GLP-1はインクレチンの一つで、体内でDPP-4という酵素によって分解される。DPP-4阻害薬はDPP-4の阻害作用によりGLP-1の量を増やし、インスリン分泌を促進することで血糖降下作用をあらわす。

ビグアナイド薬は主に肝臓からの糖の放出を抑える作用をあらわすほか、インスリン抵抗性改善により筋肉や脂肪組織における糖の取り込みを促進させる作用、腸管(小腸)からの糖吸収を抑える作用といった複数の作用により血糖降下作用をあらわす。

本剤はDPP-4阻害薬とビグアナイド薬の配合剤であり、両成分による血糖降下作用や2成分をひとつの製剤にすることによるアドヒアランス(患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること)などへのメリットが考えられる。

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤の主な副作用や注意点

  • 低血糖
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は特に注意する
  • 消化器症状
    • 便秘、下痢、吐き気などがあらわれる場合がある
  • 皮膚症状
    • 発疹湿疹、痒みなどがあらわれる場合がある
    • 頻度は稀とされるが、類天疱瘡などがあらわれる可能性もあり注意が必要
      ・痒みを伴う浮腫紅斑水疱びらんなどがみられる場合はすみやかに医師に相談するなど適切に対処する
  • 乳酸アシドーシス
    • 頻度は稀である
    • 吐き気、腹痛、下痢、筋肉痛、倦怠感、脱力感などの症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
    • 慢性腎不全、心疾患、慢性肺疾患、高齢者などは乳酸アシドーシスの危険因子となる

DPP-4阻害薬・ビグアナイド薬配合剤の一般的な商品とその特徴

エクメット配合錠

  • ビルダグリプチン(DPP-4阻害薬)とメトホルミン(ビグアナイド薬)の配合剤
    • 名称の「エクメット」はビルダグリプチンの製品名であるエクア(Equa)とメトホルミン(Metformin)に由来
  • 各規格に含まれる成分量
    • 配合錠LD:ビルダグリプチン50mg、メトホルミン250mg含有
    • 配合錠HD:ビルダグリプチン50mg、メトホルミン500mg含有

イニシンク配合錠

  • 1錠中に含まれる配合成分に関して
    • DPP4-阻害薬:アログリプチン(ネシーナなどの成分)25mg含有
    • ビクアナイド薬:メトホルミン(メトグルコなどの成分)500mg含有

メトアナ配合錠

  • アナグリプチン(DPP-4阻害薬)とメトホルミン(ビグアナイド薬)の配合製剤
    • 名称の「メトアナ」は配合成分であるメトホルミン(Metformin)とアナグリプチン(Anagliptin)に由来
  • 各規格に含まれる成分量
    • 配合錠LD:アナグリプチン100mg、メトホルミン250mg含有
    • 配合錠HD:アナグリプチン100mg、メトホルミン500mg含有