三環系抗うつ薬(第一世代) - 解説(効能効果・副作用・薬理作用など) | MEDLEY(メドレー)
三環系抗うつ薬(第一世代)
脳内のノルアドレナリンやセロトニンといった神経伝達物質の働きを改善し、意欲を高め、憂鬱な気分などを改善する薬

三環系抗うつ薬(第一世代)の解説

三環系抗うつ薬(第一世代)の効果と作用機序

  • 脳内の神経伝達を改善し、意欲を高め、憂な気分などを改善する薬
    • うつ病では脳内のノルアドレナリンセロトニンなどの神経伝達物質の働きが不調となり、意欲の低下、不安、不眠などの症状があらわれる
    • 本剤は主に脳内のノルアドレナリンやセロトニンの働きを改善することで抗うつ作用などをあらわす
  • 抗うつ効果の発現まで比較的時間を要する場合が多い(一般的に2〜4週間とされる)
  • 膀胱の収縮を抑え、夜尿などの無意識な尿漏れを防ぐ目的で使われる薬剤もある
  • 薬剤によっては、睡眠改善や疼痛緩和などの目的で使われるものもある

三環系抗うつ薬(第一世代)の薬理作用

うつ病では脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンやセロトニンなどの働きが不調に陥ることで脳の機能不全が引き起こされ、意欲の低下、不安やいらいら、不眠などの症状があらわれる。

脳内の神経細胞はシナプスという部位を介して神経回路を形成している。シナプス前終末から神経伝達物質が遊離(放出)され、神経後シナプスの受容体へ作用(結合)することで情報が伝達される。遊離された神経伝達物質の一部は「再取り込み」といって神経前終末へ回収される。この再取り込みを阻害すると伝達に使われる神経伝達物質を増やすことができ、その神経伝達物質の働きを増強することができる。

本剤は脳内におけるノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを阻害し、これら神経伝達物質の働きを改善することで抗うつ作用をあらわすとされる。

三環系抗うつ薬は初期に開発された抗うつ薬だが、本剤はその中でも特に初期に開発された薬剤で、高い抗うつ効果が期待できる一方で、その副作用に対してより注意が必要となる。副作用の中でも抗コリン作用といって神経伝達物質アセチルコリンを抑える作用は、口渇、便秘、排尿障害(尿閉)、眼圧上昇などを引き起こす懸念があり特に注意が必要とされる。一方で、抗コリン作用による尿が出にくくなる作用などを逆に利用して遺尿症や夜尿症などの治療へ使用する薬剤もある。また本剤の中には睡眠改善効果が期待できたり、アミトリプチリン(主な商品名:トリプタノール)などのように疼痛緩和(主に神経障害性疼痛の緩和)が期待できるものもあり、睡眠改善や疼痛緩和などの目的で使われる場合も考えられる。

三環系抗うつ薬(第一世代)の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、不安、せん妄などの症状があらわれる場合がある
  • 悪性症候群
    • 頻度は非常に稀である
    • 他の原因がなく高熱が出る、汗をかく、手足が震える、脈が速くなるなどがみられる場合がある
    • 上記のような症状が同時に複数みられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 本剤の抗コリン作用への注意
    • 抗コリン作用とは神経伝達物質アセチルコリンの働きを抑える作用
    • 口渇、便秘、眼圧上昇、排尿困難などの症状があらわれる場合がある
    • 緑内障尿閉前立腺疾患等)などの持病がある患者へは原則として使用しない

三環系抗うつ薬(第一世代)の一般的な商品とその特徴

アナフラニール

トフラニール、イミドール

  • 遺尿症などに使用する場合もある

トリプタノール

  • 夜尿症などに使用する場合もある
  • 神経障害性疼痛や頭痛発作予防などにも効果があるとされる