ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)
肝臓での糖の産生(糖新生)抑制作用のほか、インスリン抵抗性の改善による筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸における糖吸収抑制作用といった複数の作用により血糖値を改善する薬

ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)の解説

ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)の効果と作用機序

  • 肝臓での糖の産生を抑えるなど複数の作用によって血糖値を改善する薬
    • 糖尿病は血糖値が高い状態で、この状態が続くと様々な合併症を引き起こす
    • 肝臓での糖の産生(糖新生)の亢進、筋肉や脂肪組織での糖の取り込みの低下、小腸での糖吸収増加などは血糖を上げる要因となる
    • 本剤は肝臓での糖新生抑制作用のほか、インスリン抵抗性改善による筋肉・脂肪組織での糖取り込み促進作用、小腸での糖吸収抑制作用といった複数の作用により血糖降下作用をあらわす
  • 本剤に属するメトホルミンは、製剤によって健康保険などで承認されている薬剤の1日上限量が異なる場合がある

ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)の薬理作用

糖尿病は血液中の糖(ブドウ糖)が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血液中のブドウ糖濃度(血糖値)が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは膵臓から分泌されるホルモンで血糖値を下げる。肝臓では糖の産生(糖新生)が、小腸では糖の吸収が行われていて、これらが亢進すると血糖値は上昇するが、通常は血糖値の変動に応じてインスリンが分泌される。しかし、仮にインスリンの分泌量が十分であってもインスリンが効きにくくなっている状態(インスリン抵抗性がある状態)では血糖値が下がりにくくなる。例えば、筋肉や脂肪組織における糖の取り込みが低下すると血糖値が上がりやすくなる。

本剤は主に肝臓からの糖の放出を抑える作用のほか、インスリン抵抗性改善により筋肉や脂肪組織における糖の取り込みを促進させる作用、腸管(小腸)での糖吸収を抑える作用をあらわし、これら複数の作用によって血糖値を改善する。また本剤には、トリグリセリド(中性脂肪)やLDLコレステロールの値を改善する働きなども期待できるとされる。

ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)の主な副作用や注意点

  • 低血糖
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力のぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は注意する
  • 乳酸アシドーシス
    • 頻度は稀である
    • 吐き気、腹痛、下痢、筋肉痛、倦怠感、脱力感などの症状がみられた場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
    • 心疾患や慢性腎不全、慢性肺疾患、高齢者などは乳酸アシドーシスの危険因子となる

ビグアナイド薬(インスリン抵抗性改善薬)の一般的な商品とその特徴

メトグルコ

  • メトホルミン製剤
  • 成人における最高投与量は薬剤成分として1日2250mgまでとなっている

グリコラン

  • メトホルミン製剤
  • 原則として、成人における最高投与量は薬剤成分として1日750mgまでとなっている