SGLT2阻害薬
尿としての糖排泄を増やすことで結果として血液中の糖(血糖)を減らす薬

SGLT2阻害薬の解説

SGLT2阻害薬の効果と作用機序

  • 尿としての糖排泄を増やすことで結果として血液中の糖(血糖)を減らす薬
    • 糖尿病は血糖値の高い状態が続くことで様々な合併症をひきおこす
    • 体内にはSGLT2という尿から血管へ糖を運ぶ運び屋のような物質が存在する
    • 本剤はSGLT2の働きを阻害し、尿として糖や水分を排泄し血糖値を下げる
  • 作用機序(作用の仕組み)に基づく薬剤の特徴
    • 糖の代謝に関わるインスリンに直接関与しないため「本剤単独投与」の場合は低血糖が少ないとされる
    • 利尿作用による体液量の減少に伴い脱水がおこる場合がある
  • 薬剤によっては糖尿病以外の病態慢性心不全など)の治療に使われることもある

SGLT2阻害薬の薬理作用

糖尿病は血液中の血糖(ブドウ糖)が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血液中のブドウ糖濃度(血糖値)が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

血糖値は糖が血管内へ吸収されると上昇する。腎臓において尿(原尿)は尿細管という管を通って運ばれる。尿細管の近位尿細管という部位では尿中に含まれる糖などを血管(血液中)へ運ぶ吸収(再吸収)が行われている。尿細管から血管内へ糖を運ぶ役割を果たしているのがSGLT2(ナトリウム・グルコース共役輸送体)という運び屋的な物質である。このSGLT2の働きを阻害すると血管内への糖の再吸収が阻害され、尿中に残った糖はそのまま尿として体外へ排泄される。血管内への糖の吸収が阻害されるため、結果として血液中の糖の量が減る、つまり血糖値が下がる。本剤(SGLT2阻害薬)は腎臓の近位尿細管においてSGLT2を阻害し、尿としての糖排泄を促進することで血糖値を下げる効果をあらわす。

尿細管で糖の再吸収が阻害されると排泄される尿量(水分量)も増加する。この作用による本剤の特徴的な副作用の一つに脱水がある。また尿中の糖濃度が高いため尿路感染症にかかりやすい場合もあり注意が必要となる。

なお、本剤は体液量調節を介した血行動態に対する作用などにより、慢性心不全などの糖尿病以外の病態に対する有用性も考えられている。

SGLT2阻害薬の主な副作用や注意点

  • 低血糖
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は注意する
  • 腎盂腎炎などの感染症
    • 頻度は稀である
    • 寒気、ふるえ、発熱、わき腹や腰の痛みなどの症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 脱水に関しての注意
    • 利尿作用により多尿や頻尿、脱水などの症状があらわれる場合がある
    • 体液の量が減少することがあるので、適度な水分補給を行う(ただし、なんらかの治療において水分摂取の制限が指示されている場合などは除く)
    • 高齢者や利尿薬を服用中の患者などは特に注意する

SGLT2阻害薬の一般的な商品とその特徴

スーグラ

  • イプラグリフロジン製剤
    • 最初に発売されたSGLT2阻害薬
    • 通常、1日1回50mgを投与し、効果不十分な場合には1日量として100mgまで増量可能
    • 肝機能が低下している場合などに対する低用量規格(25mg錠)もある
  • 本剤の成分と他の糖尿病治療薬との配合製剤に関して
    • DPP-4阻害薬(シタグリプチン)との配合剤(スージャヌ配合錠)がある

ルセフィ

  • ルセオグリフロジン製剤
    • 通常、1日1回2.5mgを投与し、効果不十分な場合は1日量として5mgまで増量可能
  • 剤形にODフィルム(口腔内で崩壊するタイプのフィルム剤)があり、嚥下機能の低下した患者などへのメリットが考えられる

フォシーガ

  • ダパグリフロジン製剤
  • 糖尿病の治療に使われる場合の用量
    • 通常、1日1回5mgを投与し、効果不十分な場合は1日量として10mgまで増量可能
  • 慢性心不全に使われる場合もある

デベルザ

  • トホグリフロジン製剤
    • 通常、1日1回20mgを投与する

カナグル

  • カナグリフロジン製剤
    • 通常、1日1回100mgを投与する
  • 本剤の成分と他の糖尿病治療薬との配合製剤に関して
    • DPP-4阻害薬(テネリグリプチン)との配合剤(カナリア配合錠)がある
  • 糖尿病合併する慢性腎臓病(CKD)に使われることもある

ジャディアンス

  • エンパグリフロジン製剤
    • 通常、1日1回10mgを投与し、効果不十分な場合には1日量として25mgまで増量可能
  • 本剤の成分と他の糖尿病治療薬との配合製剤に関して
    • DPP-4阻害薬(リナグリプチン)との配合剤(トラディアンス配合錠)がある
  • 慢性心不全に使われる場合もある