セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬の解説

うつ病では脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンやセロトニンなどの働きが不調に陥ることで脳の機能不全が引き起こされ、意欲の低下、不安やいらいら、不眠などの症状があらわれる。

脳内の神経細胞はシナプスという部位を介して神経回路を形成している。シナプス前終末から神経伝達物質が遊離（放出）され、神経後シナプスの受容体へ作用（結合）することで情報が伝達される。遊離された神経伝達物質の一部は「再取り込み」といって神経前終末へ回収される。この再取り込みを阻害すると伝達に使われる神経伝達物質を増やすことができ、その神経伝達物質の働きを増強することができる。なお、再取り込みは細胞膜トランスポーターを介して行われ、セロトニンの再取り込みはセロトニントランスポーター（SERT）を介して行われる。

セロトニン（5-hydroxytryptamine：5-HT）は自身の受容体に作用（結合）してその情報を伝えるが、セロトニン受容体には、5-HT1ｰ7のタイプがあり、さらに5-HT1Aや5-HT1Bなどのサブタイプがある。サブタイプの中でも5-HT1A、5-HT1Bなどは中枢神経系への関わりが深いとされる。

本剤は主に脳内において、SERTを阻害し神経伝達物質セロトニンの再取り込みを阻害する作用と、セロトニンの受容体を調節し（5-HT1A刺激作用、5-HT1B部分刺激作用などにより）セロトニンをはじめノルアドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、ヒスタミンといった神経伝達物質の遊離を促進する作用により、抗うつ作用をあらわす。

なお、うつ病治療ではSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）、SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）、NaSSA（ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬）などの薬剤が使われているが、本剤はSSRI、SNRI、NaSSAとは異なる種類に分類される抗うつ薬となる。

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