セレキシパグ（選択的プロスタサイクリン受容体作動薬）（肺高血圧症治療薬）の解説

肺動脈性肺高血圧症（Pulmonary Arterial Hypertension：PAH）は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなることで、肺動脈圧が上がって動作時の息苦しさや咳・痰などの呼吸器症状、心不全症状などがあらわれる。PAHの発生要因の一つとして体内物質プロスタサイクリン（PGI2）が深く関わることが分かっている。PGI2はプロスタサイクリン受容体（IP受容体）に作用することで、血管拡張作用、血管平滑筋増殖抑制作用、血小板活性化抑制作用などをあらわす。

本剤（セレキシパグ）はIP受容体へ結合することでIP受容体を活性化させ、肺動脈平滑筋細胞内のcAMPの増加による平滑筋弛緩及び肺動脈平滑筋細胞の増殖抑制作用などを介して、肺血管抵抗や肺動脈圧の低下作用をあらわす。

なお、IP受容体の作動薬としてはプロスタサイクリン及びその誘導体が注射薬などでPAHの治療薬として臨床で使われているが、本剤はそれらとは異なる非プロスタノイド構造を持つ薬剤であり、経口投与可能でかつ製剤の工夫（プロドラッグ化）により生体内で長時間にわたり血中濃度の維持が可能な製剤となっている。

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