選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)
血圧を上げたり心臓の肥大などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわすことで高血圧症や慢性心不全などの治療に使われる薬
選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の解説
選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の効果と作用機序
選択的アルドステロン拮抗薬(エプレレノン、エサキセレノン)の薬理作用
体内の血圧を上げる要因の一つにアルドステロンという物質がある。アルドステロンは腎臓における尿細管で水分やナトリウムを血管内へ再び吸収(再吸収)させ、血管に流れる血液量を増加させることで血圧を上げる作用をあらわす。またアルドステロンは心臓や血管、脳などにも作用し、心筋の線維化や心臓を肥大化する作用、血管の炎症反応などを亢進させる作用、腎臓障害に関わる作用をもつとされ、これらの作用によっても血圧を上げるとされる。
本剤はアルドステロンが作用する鉱質コルチコイド受容体に拮抗的に作用することで抗アルドステロン作用をあらわし、尿細管などにおけるアルドステロンの働きを阻害し血圧を下げる作用などをあらわす。また本剤は心臓の肥大などに関わるアルドステロンの働きを抑えるため、高血圧症以外にも慢性心不全などの治療に使われることもある。
本剤はより選択的にアルドステロン受容体に作用(拮抗)することで、同じ様な抗アルドステロン作用をもつスピロノラクトン(主な商品名:アルダクトンA)に比べ、黄体ホルモンの様な作用(黄体ホルモンが作用するプロゲステロン受容体に対しての作用など)が少なく、一般的に女性化乳房や月経不順などといった副作用への懸念が少ないとされる。