選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)
血圧上昇や臓器の肥大化などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわすことで高血圧症や慢性心不全などを治療する薬
同義語:
選択的アルドステロンブロッカー Mineralocorticoid Receptor Antagonist MRA

選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)の解説

選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)の効果と作用機序

  • 血圧上昇や臓器の肥大化などに関わる体内物質アルドステロンの働きを阻害し降圧作用などをあらわす薬
    • アルドステロン(ミネラルコルチコイドとも呼ばれる体内物質)は腎臓の尿細管で水分などを血管内へ吸収(再吸収)させ血液量を増やすことなどにより血圧上昇を引き起こす
    • アルドステロンは血圧上昇や臓器(心臓や腎臓など)の肥大化や線維化などにも関わる
    • 本剤はアルドステロンが作用する受容体(ミネラルコルチコイド受容体)に対して拮抗作用をあらわす

選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)の薬理作用

副腎皮質ホルモンのアルドステロンは、ミネラルコルチコイド(鉱質コルチコイド)とも呼ばれ、体内で血圧上昇やミネラルバランスの調整などに関わる。アルドステロンは腎臓における尿細管で水分やナトリウムを血管内へ再び吸収(再吸収)させ、これにより血管に流れる血液量(循環血液量)を増加することで血圧が上昇する。また、アルドステロンは心臓、血管、脳などにも作用し、アルドステロンが過剰な状態では、心筋の線維化や心臓の肥大化、血管の炎症反応の亢進、腎障害などを引き起こす要因となり、心不全(慢性心不全)や慢性腎臓病(CKD)などの病態悪化に深く関わるとされている。

本剤は、アルドステロンが作用するコルチコイド受容体に拮抗的に作用することで、アルドステロンの働きを抑え降圧作用をあらわす。また、本剤は臓器の肥大化や線維化などに関わるアルドステロンの働きを抑えることが期待できるため、薬剤によっては高血圧症のほか、心不全(慢性心不全)や慢性腎臓病(CKD)などの治療に使われることもある。例えば、本剤のうち、エプレレノン(主な商品名:セララ)は高血圧症のほか、慢性心不全に対しても保険承認されている。

なお、本剤はアルドステロンが作用する受容体に拮抗作用をあらわすことから、 ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(Mineralocorticoid Receptor Antagonist:MRA)などとも呼ばれる。

選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)の主な副作用や注意点

  • 精神神経系症状
    • 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気、消化不良、下痢、便秘などがあらわれる場合がある
  • 高カリウム血症
    • 頻度は稀とされるが、レニン・アンジオテンシン系阻害薬(ACE阻害薬、ARBなど)などを併用している場合などではおこりやすくなることが考えられるため特に注意する
    • 筋力の低下(脱力感)、不整脈、吐き気、しびれなどがみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

選択的アルドステロン拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)の一般的な商品とその特徴

セララ

ミネブロ

  • エサキセレノン製剤
  • 剤形にOD錠(口腔内崩壊錠)があり、嚥下機能の低下した患者などへのメリットが考えられる

ケレンディア