GIP/GLP-1受容体作動薬
GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）及びGLP-1（グルカゴン様ペプチド−1）というインクレチンの受容体に作用することで、血糖に応じたインスリン分泌を促す薬
同義語:
グルコ ース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド受容体/グルカゴン様ペプチド-1受容体作動薬

GIP/GLP-1受容体作動薬の解説

GIP/GLP-1受容体作動薬の効果と作用機序

  • 血糖に応じて膵臓からのインスリン分泌を促し、そのインスリンの作用より血糖値を下げる薬
    • 糖尿病は血糖値が高い状態で、この状態が続くと様々な合併症がおこる
    • インスリンは血糖値を下げるホルモンであり、GIPやGLP-1といったインクレチンというホルモンの働きにより膵臓から分泌される
    • 本剤はGIPやGLP-1と同じような作用により、血糖に応じて膵臓からインスリンを促す

GIP/GLP-1受容体作動薬の薬理作用

糖尿病は血液中の糖（ブドウ糖/グルコース）が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血液中のブドウ糖濃度（血糖値）が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは血糖値を下げるホルモンであり、膵臓から分泌される。また、体内には食物の摂取後、インスリン分泌を促すインクレチン（栄養素摂取に伴い分泌されインスリン分泌を促す消化管ホルモンの総称）がある。GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）やGLP-1（グルカゴン様ペプチド−1）はインクレチンの一つで、膵臓にはGIPやGLP-1が作用する受容体があり、GIPやGLP-1はそれぞれの受容体に結合しその作用（情報）を伝えることで、結果としてインスリン分泌が促される。

本剤はGIP及びGLP-1の両受容体に結合・活性化し、血糖に応じてインスリン分泌を促すことで、血糖降下作用をあらわす。なお、本剤は血糖改善のほか、体重減少などの効果が期待できるとされ、糖尿病と肥満症を合併した病態などへの有用性が考えられている。

GIP/GLP-1受容体作動薬の主な副作用や注意点

  • 低血糖（本剤の単独療法における低血糖のリスクは一般に少ないとされるが、ほかの種類の糖尿病治療薬と併用する際は血糖降下作用が増強されることが考えられ注意が必要）
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は注意する
  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、下痢、便秘、腹痛、消化不良、食欲減退などがあらわれる場合がある
    • 頻度は稀とされるが急性膵炎や胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞などがあらわれる場合もある
  • 注射部位反応
    • 主に投与部位における紅斑、痒み、疼痛、腫脹などがあらわれる場合がある

GIP/GLP-1受容体作動薬の一般的な商品とその特徴

マンジャロ

  • チルゼパチド製剤
    • 通常、週1回、皮下注射にて投与する