DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤
インスリン分泌を促すGLP-1という消化管ホルモンの作用を増強し血糖値を下げるDPP-4阻害薬と尿細管での糖の再吸収を阻害し尿としての糖排泄を促進させ血糖値を下げるSGLT2阻害薬の配合製剤

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の解説

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の効果と作用機序

  • 血糖を下げるインスリン分泌を促すGLP-1の作用を増強したり、尿としての糖排泄を増やすことで血糖値を下げる薬
    • 糖尿病は血糖値の高い状態が続くことで様々な合併症をひきおこす
    • DPP-4という酵素を阻害するとインスリン分泌を促すGLP-1の分解を抑えられる
    • 尿細管においてSGLT2という物質の働きを阻害すると尿として糖が排泄されやすくなる
    • 本剤はDPP-4阻害薬とSGLT2阻害薬の配合製剤
  • SGLT2阻害薬の利尿作用による体液量の減少に伴い脱水がおこる場合がある

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の薬理作用

糖尿病は血液中の血糖(ブドウ糖)が適正な量を超えて増えてしまった状態で、血糖値が高い状態が続くと様々な合併症がおこる。

インスリンは血糖値を下げるホルモンであり、膵臓から分泌される。また、体内には食物の摂取後にインスリン分泌を促すインクレチン(GLP-1などの消化管ホルモンの総称)がある。GLP-1はインクレチンの一つで、体内でDPP-4という酵素によって分解されるため、DPP-4を阻害すればGLP-1の作用の減弱を抑えることができる。

血糖値は糖が血管内へ吸収されると上昇する。腎臓において尿(原尿)は尿細管という管を通って送られる。尿細管の一部では尿から血管内(血液中)へ糖などの吸収(再吸収)が行われている。近位尿細管という部位で血管へ糖を運ぶ役割を果たしているのがSGLT2(ナトリウム・グルコース共役輸送体)という運び屋的な物質である。このSGLT2の働きを阻害すると血管への糖の再吸収が阻害され、尿中に残った糖はそのまま尿として体外へ排泄される。血管への糖の吸収が阻害されるため、結果として血液中の糖の量が減る、つまり血糖値が下がる。

本剤はDPP-4を阻害することによってGLP-1の量を増やしインスリン分泌を促進させるDPP-4阻害薬とSGLT2を阻害することで尿として体外に糖を排泄させるSGLT2阻害薬の配合剤となり、両成分による血糖降下作用や2成分をひとつの製剤にすることによるアドヒアランス(患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること)などへのメリットが考えられる。

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の主な副作用や注意点

  • 低血糖(DPP-4阻害薬及びSGLT2阻害薬は一般的に低血糖がおこりにくいとされるが注意は必要)
    • 冷や汗がでる、気持ちが悪くなる、手足がふるえる、ふらつく、力がぬけた感じがするなどの症状が急に出現したり持続したりする
    • 上記のような症状がみられる場合は、吸収の速い糖分などを摂取する
    • 糖分を摂取しても症状の改善がみられない場合は、医師や薬剤師に連絡する
    • 高所作業、自動車の運転などに従事している場合は注意する
  • 皮膚症状
    • 発疹湿疹、痒みなどがあらわれる場合がある
    • 頻度は稀とされるが、類天疱瘡などがあらわれる可能性もあり注意が必要
      ・痒みを伴う浮腫紅斑水疱びらんなどがみられる場合はすみやかに医師に相談するなど適切に対処する
  • 腎盂腎炎などの感染症
    • 頻度は稀である
    • 寒気、ふるえ、発熱、わき腹や腰の痛みなどの症状がみられる場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
  • 脱水に関しての注意
    • 利尿作用により多尿や頻尿、脱水などの症状があらわれる場合がある
    • 体液の量が減少することがあるので、適度な水分補給を行う(但し、なんらかの治療において水分摂取の制限が指示されている場合などは除く)
    • 高齢者や利尿薬を服用中の患者などは特に注意する

DPPー4阻害薬・SGLT2阻害薬配合剤の一般的な商品とその特徴

カナリア配合錠

  • 1錠中に含まれる配合成分に関して
    • DPP-4阻害薬:テネリグリプチンを20mg含有
    • SGLT2阻害薬:カナグリフロジンを100mg含有
  • 「カナリア」の名称に関して
    • カナグリフロジンの主な商品名である「カナグル」とテネリグリプチンの主な商品名である「テネリア」に由来

スージャヌ配合錠

  • 1錠中に含まれる配合成分に関して
    • DPP-4阻害薬:シタグリプチンを50mg含有
    • SGLT2阻害薬:イプラグリフロジンを50mg含有
  • 「スージャヌ」の名称に関して
    • イプラグリフロジンの主な商品名である「スーグラ」とシタグリプチンの主な商品名である「ジャヌビア」に由来

トラディアンス配合錠

  • リナグリプチン(DPP-4阻害薬)とエンパグリフロジン(SGLT2阻害薬)の配合製剤
  • 規格毎の1錠中に含まれる配合成分に関して
    • 配合錠AP:リナグリプチンを5mg、エンパグリフロジンを10mg含有
    • 配合錠BP:リナグリプチンを5mg、エンパグリフロジンを25mg含有
  • 「トラディアンス」の名称に関して
    • リナグリプチンの主な商品名である「トラゼンタ」とエンパグリフロジンの主な商品名である「ジャディアンス」に由来