エンドセリン受容体拮抗薬
血管収縮作用や血管平滑筋細胞増殖作用などをあらわす体内物質エンドセリンの作用を抑え、肺動脈圧を下げ、息切れや疲労感などを改善する薬
エンドセリン受容体拮抗薬の解説
エンドセリン受容体拮抗薬の効果と作用機序
エンドセリン受容体拮抗薬の薬理作用
肺動脈性肺高血圧症は肺の中の動脈が狭くなったり硬くなることで、肺動脈圧が上がって動作時の息苦しさや咳・痰などの呼吸器症状、心不全症状などがあらわれる。
体内物質のエンドセリン（エンドセリン-1：ET-1）は強力な血管収縮物質であり、エンドセリン受容体に作用してその効果をあらわす。エンドセリン受容体にはエンドセリンA（ETA）受容体とエンドセリンB受容体（ETB）受容体があり、血管収縮作用や細胞増殖作用などに関与している。
本剤はETA受容体やETB受容体に拮抗的に作用し、ET-1による血管収縮作用や血管平滑筋細胞増殖作用などを抑制することで、肺動脈性肺高血圧症の諸症状の改善が期待できる。また、血管収縮抑制作用などをあらわすため、本剤の中には全身性強皮症における手指の血管障害の改善などで使用する薬剤もある。
エンドセリン受容体拮抗薬の主な副作用や注意点
- 精神神経系症状
- 頭痛、めまいなどがあらわれる場合がある
- 血液障害
- 貧血、
ヘモグロビン 減少などがあらわれる場合がある
- 貧血、
- 血管障害
- ほてり、潮紅などがあらわれる場合がある
- 全身症状
浮腫 などがあらわれる場合がある
肝機能障害 - 頻度は稀だが、
肝機能異常 により肝酵素 値の上昇などがあらわれる場合がある 倦怠感 、食欲不振、発熱、黄疸 、発疹 、吐き気・嘔吐、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する
- 頻度は稀だが、
エンドセリン受容体拮抗薬の一般的な商品とその特徴
トラクリア
- ボセンタン製剤
- 通常、1日2回服用する
- 全身性強皮症における血管障害による手指
潰瘍 の発症 抑制で使用する場合もある
ヴォリブリス
- アンブリセンタン製剤
- 通常、1日1回服用する
- エンドセリン受容体の中でも肺動脈性肺高血圧症の
病態 により関与するとされるエンドセリンA受容体対して選択的に阻害作用をあらわすとされる
オプスミット
- マシテンタン製剤
- 通常、1日1回服用する
- 他の同系統の薬剤に比べ一般的に、肝障害や
浮腫 などの副作用及び薬物相互作用への懸念が少ないと考えられる
ユバンシ
- マシテンタン（オプスミットの成分）とタダラフィル（PDE5阻害薬：アドシルカの成分）の配合剤
- 1錠中の成分量：マシテンタン10mg、タダラフィル40mg
- 通常、1日1回服用する