分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）
がん細胞の増殖に関わる血管内皮増殖因子の受容体（VEGFR-2）への血管内皮増殖因子（VEGF）の結合を阻害し、VEGFR-2の活性化阻害による腫瘍血管新生阻害作用によって抗腫瘍効果をあらわす薬

分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）の解説

分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）の効果と作用機序

  • がん細胞の増殖に必要なVEGFという物質の受容体への結合を阻害し腫瘍血管新生を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす薬
    • がん細胞は無秩序な増殖を繰り返したり転移を行うことで、正常な細胞を障害し組織を壊す
    • がん細胞の増殖には、がんに栄養を送る血管の新生が必要となり血管内皮増殖因子（VEGF）という物質が血管内皮の増殖や血管新生に関与する
    • 本剤は血管内皮細胞増殖因子の受容体（VEGFR-2）へのVEGFの結合を阻害し腫瘍組織の血管新生を阻害する
  • 本剤はがん細胞の増殖などに関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる

分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）の薬理作用

がん細胞は無秩序な増殖を繰り返し正常な細胞を障害し、転移を行うことで本来がんのかたまりがない組織でも増殖する。

がんの増殖に伴い、がんに栄養を送る血管の新生が必要となる。血管内皮の増殖や血管新生に関与する血管内皮増殖因子（VEGF）というサイトカインがある。VEGFは血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）に結合することでその作用をあらわす。

本剤は血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2）に対して作用し、VEGF（VEGF-A、VEGF-C、VEGF-D）のVEGFR-2への結合を阻害することで、この受容体の活性化を阻害し内皮細胞の増殖、遊走、及び生存を阻害し、腫瘍血管新生阻害作用により抗腫瘍効果をあらわすとされる。

本剤は特定物質に結合する抗体として造られたモノクローナル抗体であり、がん細胞の増殖に関わる特定分子の情報伝達を阻害することで抗腫瘍効果をあらわす分子標的薬となる。

分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）の主な副作用や注意点

  • インフュージョンリアクション（薬剤投与による免疫反応などによりおこる有害事象）
    • 呼吸困難、意識障害、まぶた・唇・舌の腫れ、発熱、寒気、吐き気、咳、めまい、動悸、気管支痙攣、紅潮、低血圧などがあらわれる場合がある
  • 出血
    • 出血があらわれる場合があり、消化管出血などには特に注意が必要となる
  • 消化器症状
    • 腹痛、下痢などがあらわれる場合はある
  • 循環器症状
    • 高血圧などがあらわれる場合がある
  • 血栓梗塞症（動脈血栓梗塞症、静脈血栓梗塞症）
    • 頻度は稀だが、心筋梗塞や脳血管障害などの動脈血栓梗塞症や肺塞栓などの静脈血栓梗塞症があらわれる場合がある

分子標的薬（ラムシルマブ〔ヒト型抗VEGFR-2モノクローナル抗体〕）の一般的な商品とその特徴

サイラムザ

  • 単独投与の他、パクリタキセルなどを併用する場合もある
  • インフュージョンリアクションに関して
    • パクリタキセルなどを併用する場合は特に注意が必要となる
    • 通常、症状軽減のため抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミン など）などの前投与を行う