抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬) - 解説(効能効果・副作用・薬理作用など) | MEDLEY(メドレー)
抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)
前立腺細胞においてアンドロゲン(男性ホルモン)のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍効果をあらわす薬

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の解説

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の効果と作用機序

  • 前立腺細胞においてアンドロゲン男性ホルモン)のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍作用をあらわす薬
    • 前立腺がんは男性ホルモン(アンドロゲン)が前立腺のアンドロゲン受容体(AR)に作用することで発症リスクが高まり、がんが進行する
    • がん細胞が前立腺に存在する場合では男性ホルモンがARに作用することで、がんの悪化につながる
    • 本剤は男性ホルモンのARへの結合を阻害し抗アンドロゲン作用をあらわす
  • 本剤の中にはAR阻害作用の他、複数の作用の仕組みによって前立腺がん細胞の増殖を抑える薬剤もある

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の薬理作用

前立腺がんは前立腺にできるがんであり、男性ホルモン(アンドロゲン)が前立腺のアンドロゲン受容体(AR)に作用することで発症リスクが高まり、がん細胞が前立腺に存在する場合では病態の悪化につながる。

男性ホルモンであるテストステロンはジヒドロテストステロン(DHT)へ変換された後、ARへ結合しその結合体が核内へ移行しDNAと結合することで、がん細胞の増殖がおこる。

本剤はARへのDHTの結合を競合的に阻害し抗アンドロゲン作用をあらわすことで前立腺がんの進行を抑える抗腫瘍効果をあらわす。また本剤の中で、エンザルタミド(商品名:イクスタンジ)などのいくつかの薬剤は、AR阻害作用に加え、ARの核内移行阻害作用やARと(細胞増殖に必要な)DNA上の転写因子結合領域との結合阻害作用によっても、前立腺がん細胞の増殖抑制作用をあらわす。

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の主な副作用や注意点

  • 内分泌症状
    • 乳房腫脹、女性化乳房などがあらわれる場合がある
  • 消化器症状
    • 吐き気・嘔吐、下痢などがあらわれる場合がある
  • 血液症状
    • 貧血白血球減少、血小板減少などがあらわれる場合がある
  • 肝機能障害
    • 頻度は稀である
    • 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

抗アンドロゲン薬(前立腺がん治療薬)の一般的な商品とその特徴

カソデックス

  • ビカルタミド製剤
  • OD錠があり、嚥下能力の低下した患者などへのメリットが考えられる

イクスタンジ

  • エンザルタミド製剤
    • アンドロゲン受容体への阻害作用のほか、複数の作用の仕組みによって抗腫瘍効果をあらわす

アーリーダ

  • アパルタミド製剤
    • アンドロゲン受容体への阻害作用のほか、複数の作用の仕組みによって抗腫瘍効果をあらわす

ニュベクオ

  • グロルタミド製剤
    • アンドロゲン受容体への阻害作用のほか、複数の作用の仕組みによって抗腫瘍効果をあらわす