抗アンドロゲン薬（前立腺がん治療薬）の解説

抗アンドロゲン薬（前立腺がん治療薬）の効果と作用機序

前立腺細胞においてアンドロゲン（男性ホルモン）のアンドロゲン受容体への結合を阻害し、抗腫瘍作用をあらわす薬
- 前立腺がんは男性ホルモン（アンドロゲン）が前立腺のアンドロゲン受容体（AR）に作用することで発症リスクが高まり、がんが進行する
- がん細胞が前立腺に存在する場合では男性ホルモンがARに作用することで、がんの悪化につながる
- 本剤は男性ホルモンのARへの結合を阻害し抗アンドロゲン作用をあらわす

本剤の中にはAR阻害作用の他、複数の作用の仕組みによって前立腺がん細胞の増殖を抑える薬剤もある

抗アンドロゲン薬（前立腺がん治療薬）の薬理作用

前立腺がんは前立腺にできるがんであり、男性ホルモン（アンドロゲン）が前立腺のアンドロゲン受容体（AR）に作用することで発症リスクが高まり、がん細胞が前立腺に存在する場合では病態の悪化につながる。

男性ホルモンであるテストステロンはジヒドロテストステロン（DHT）へ変換された後、ARへ結合しその結合体が核内へ移行しDNAと結合することで、がん細胞の増殖がおこる。

本剤はARへのDHTの結合を競合的に阻害し抗アンドロゲン作用をあらわすことで前立腺がんの進行を抑える抗腫瘍効果をあらわす。また本剤の中で、エンザルタミド（商品名：イクスタンジ）などのいくつかの薬剤は、AR阻害作用に加え、ARの核内移行阻害作用やARと（細胞増殖に必要な）DNA上の転写因子結合領域との結合阻害作用によっても、前立腺がん細胞の増殖抑制作用をあらわす。