オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）
鎮痛作用などに関与するオピオイド受容体に作用することでより強い鎮痛作用をあらわす薬

オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）の解説

オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）の効果と作用機序

  • 鎮痛作用などに関与するオピオイド受容体に作用することでより強い鎮痛作用をあらわす薬
    • 中枢神経や末梢神経にあるオピオイド受容体は鎮痛作用など多くの作用に関わる
    • オピオイド受容体の中でも、μ（ミュー）受容体は最も鎮痛作用に関わるとされる
    • 本剤はμなどの鎮痛作用に関わるオピオイド受容体に作用することで高い鎮痛効果をあらわす医療用麻薬製剤
  • 本剤は各種がんにおける疼痛に使用するほか、薬剤によっては（中等度から高度の）慢性疼痛などに使用するものもある

オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）の薬理作用

オピオイドとは中枢神経や末梢神経にあるオピオイド受容体への作用により、モルヒネの様な作用をあらわす物質の総称で、オピオイド受容体にはμ（ミュー）、δ（デルタ）、κ（カッパ）という種類がある。

μのオピオイド受容体は鎮痛作用に最も関与するとされ、オピオイドの中でもモルヒネ、オキシコドン、フェンタニルなどはμ受容体に対して強い作用をあらわし、脊髄（脊髄後角におけるオピオイドの鎮痛作用がよく研究されている）をはじめとして脳、末梢神経などのμ受容体への作用などにより鎮痛効果をあわらす。

本剤はオピオイド鎮痛薬の中でも医療用麻薬として取り扱われる薬剤であり、モルヒネ、オキシコドン、フェンタニル、メサドンなどがこれに該当する。本剤は強い鎮痛作用により、各種がんや（中等度から高度の）慢性疼痛などに対する疼痛緩和などで使用される。本剤は特に内臓痛などに対して有用とされる反面、注意すべき副作用もあり、その中でも頻度が高いものとして吐き気・嘔吐、便秘、眠気、幻覚、呼吸抑制、排尿障害などがある。また本剤は内服薬のほか、貼付剤、坐剤、注射剤などの剤形が存在し、一般的に、用途、患者の嚥下能力、体質などを考慮した上で選択される。　

オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）の主な副作用や注意点

  • 消化器症状
    • 便秘、吐き気・嘔吐、食欲不振、口渇などがあらわれる場合がある
  • 精神神経系症状
    • 眠気、めまい、発汗、幻覚、頭痛などがあらわれる場合がある
  • 呼吸抑制
    • 医師の指示の下、適切に使用している場合では頻度は非常に稀であるとされる
    • 呼吸困難、呼吸異常などがおこる場合があり、その場合は医師や薬剤師に連絡するなど適切な対応を行う
  • 依存性
    • 特に本剤の連用により非常に稀だが薬物依存が生じる可能性がある

オピオイド鎮痛薬（医療用麻薬製剤）の一般的な商品とその特徴

デュロテップMTパッチ、ワンデュロパッチ

  • フェンタニルの外用貼付剤（パッチ剤）（徐放性製剤）
  • デュロテップMTとワンデュロの使用方法（貼り替えタイミング）の違いについて
    • デュロテップMTパッチ：使用方法は通常、3日（約72時間）毎に貼り替えて使用する（胸部、腹部、上腕部、大腿部などに貼付）
    • ワンデュロパッチ：使用方法は通常、1日（約24時間）毎に貼り替えて使用する（胸部、腹部、上腕部、大腿部などに貼付）
  • 中等度から高度の慢性疼痛へ使用する場合もある

フェントステープ

  • フェンタニルの外用貼付剤（テープ剤）（徐放性製剤）
    • 使用方法は通常、1日（約24時間）毎に貼り替えて使用する（胸部、腹部、上腕部、大腿部などに貼付）
  • 中等度から高度の慢性疼痛へ使用する場合もある

イーフェンバッカル錠、アブストラル舌下錠

  • フェンタニルの速放性製剤
    • 主にレスキュー・ドーズ（突出痛）に用いる
  • 製剤の特徴と使用方法に関して
    • イーフェンバッカル錠
      ・口腔粘膜吸収製剤で、噛んだり舐めたりせずに使用する
      ・上顎臼歯の歯茎と頬の間で溶解させる
    • アブストラル舌下錠
      ・舌下の口腔粘膜から吸収させる舌下錠で噛み砕いたり舐めたりせずに使用する
      ・舌の下に置いて溶解させる

オキシコンチン

  • オキシコドンの内服薬（徐放性製剤）
    • 通常、1日投与量を2回に分割して、1日2回（約12時間毎）で服用する
  • TR錠に関して
    • 薬物乱用防止用の加工が施されている製剤
      ・硬く粉末まで砕くことが一般的に困難で、水を含むとゲル化するように造られている

オキノーム散

  • オキシコドンの内服散剤（速放性製剤）
    • 主にレスキュー・ドーズ（突出痛、タイトレーション）に用いる
    • レスキュードーズの場合、本剤の1回量は通常「定時投与中オキシコドン経口製剤（オキシコンチン など）の1日量の1/8〜1/4量」を目安とする

オキファスト注

  • オキシコドンの注射剤
    • 内服の徐放性オキシコドン製剤（オキシコンチンなど）との等価換算比
      　・一般的に「オキファスト3に対してオキシコンチン4」とされる

MSコンチン錠

  • モルヒネ硫酸塩の内服薬（徐放性製剤）
    • 通常、1日投与量を2回に分割して、1日2回（約12時間毎）で服用する（場合によっては、1日3回（約8時間毎）などに分割することも考えられる）

オプソ内服液

  • モルヒネ塩酸塩の内服液剤（速放性製剤）
    • 主にレスキュー・ドーズ（突出痛、タイトレーション）に用いる
    • レスキュー・ドーズの場合、本剤の1回量は通常「定時投与中のモルヒネ経口製剤（MSコンチン など）の1日量の1/6量」を目安とする

ナルサス錠

  • ヒドロモルフォンの内服薬（徐放性製剤）
    • 通常、1日1回で服用する

ナルラピド錠

  • ヒドロモルフォンの内服薬（速放性製剤）
  • 臨時追加投与（突出痛など）として本剤を用いる場合
    • 本剤の1回量は通常「定時投与中のヒドロモルフォン経口製剤の1日用量の1/6〜1/4」を目安とする