Rhoキナーゼ阻害薬・α2刺激薬配合剤（点眼薬）の解説

緑内障は、眼球内部の圧力（眼圧）が高くなり、視神経が障害され、眼が見えづらくなったり視野の欠損などがあらわれる目の病気。

眼圧上昇の主な要因としては、眼球を満たす房水（眼房水）という体液が、過剰に産生されたり、うまく排出（流出）されないことなどがある。房水の排出（流出）の主な経路として、線維柱帯-シュレム管を介した経路がある。また、房水はぶどう膜強膜流出路からも排出される。

Rhoキナーゼという酵素は体内で収縮、増殖、遺伝子発現誘導など細胞の生理機能に関与していて、目においては房水の排出などに関わり、この酵素を阻害すると線維柱帯-シュレム管を介した房水排出が促進する。

交感神経の受容体にはα受容体やβ受容体があり、房水の産生などに深く関わる。交感神経のα受容体にはいくつかのタイプがあるが、その中のα2受容体を刺激すると、房水の産生を抑えたり、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進させることができる。

本剤はRhoキナーゼ阻害薬と交感神経α2受容体刺激薬の2成分の作用により、房水の排出を促進したり房水の産生を抑制し眼圧を下げることで、緑内障の進行を抑える効果が期待できる。また本剤は、1回の点眼手技で2種類の成分を同時に点眼できるため、アドヒアランス（患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること）などへのメリットも考えられる。

なお、本剤の特徴的な副作用として、点眼後の結膜充血（通常は点眼後に一過性の発現となる）があり、これは主にRhoキナーゼ阻害作用による血管拡張などに基づくものとされている。

グラアルファ