腎臓（腎集合管）にあるバソプレシンV2受容体に拮抗的に作用し、バソプレシン（抗利尿ホルモン）による水の再吸収を阻害することで利尿作用をあらわす薬。心不全や肝硬変などの体液貯留による浮腫などの改善や多発性のう胞腎の改善などが期待できる薬