非核酸系逆転写酵素阻害薬・核酸系逆転写酵素阻害薬配合剤（抗HIV薬）の解説

ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球（主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球）やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす。

HIV感染症の治療は一般的に、抗HIV薬を複数の種類（複数の成分）併用した強力な多剤併用療法（ART）を行う（なお、ARTは、HIVを抑制する効果がより強力な「キードラッグ」と呼ばれる薬とキードラッグを補いウイルス抑制効果を高める「バックボーン」と呼ばれる薬を組み合わせて実施することが一般的だが、近年では「キードラッグ」を2剤（2成分）組み合わせて行う方法なども治療の選択肢となっている）。

抗HIV薬はその作用機序により、NRTI（核酸系逆転写酵素阻害薬）、NNRTI（非核酸系逆転写酵素阻害薬）、PI（プロテアーゼ阻害薬）、INSTI（インテグラーゼ阻害薬）などに分かれる。

HIVは宿主細胞に吸着し細胞内へ侵入、自身のRNA遺伝子を脱穀後、DNAに変換（逆転写反応）し、宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる。NRTIは逆転写反応に必要なHIV逆転写酵素と競合しDNAに取り込まれた後にDNA鎖の伸長を停止する作用をあらわすことで、NNRTIはHIV逆転写酵素の活性部位に結合しこの酵素活性を阻害することで、逆転転写反応を阻害しHIVの宿主細胞への感染を不成立にする作用をあらわす。

本剤はNRTIとNNRTIを配合した製剤で、複数の逆転写酵素阻害薬によりHIVの感染を不成立にさせ、ウイルスの増殖を抑制する作用をあらわす。

また本剤は多剤併用療法（ART）の問題点の一つである複数の製剤を併用するという点を改善し、ART成功に必要な良好なアドヒアランス（患者が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること）の維持などが期待できる製剤となる。

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