非核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の解説

非核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の効果と作用機序

逆転写酵素という酵素の活性を阻害し、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）の宿主細胞への感染を抑える薬
- HIVはリンパ球などに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす
- HIVは標的となる宿主細胞に侵入した後、自身の遺伝子を逆転写酵素という酵素によってDNAに変換し宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる
- 本剤はHIVの逆転写酵素に結合することで、逆転写酵素の活性を阻害する

本剤は他の抗HIV薬と併用し多剤併用療法（ART）に用いる

非核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の薬理作用

ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、免疫の中心的な役割を担うリンパ球（主にCD4というタンパク質を発現しているリンパ球）やマクロファージに感染し、免疫系を徐々に破壊することでHIV感染症を引き起こす。

HIV感染症の治療は一般的に、抗HIV薬を複数の種類（複数の成分）併用した強力な多剤併用療法（ART）を行う（なお、ARTは、HIVを抑制する効果がより強力な「キードラッグ」と呼ばれる薬とキードラッグを補いウイルス抑制効果を高める「バックボーン」と呼ばれる薬を組み合わせて実施することが一般的だが、近年では「キードラッグ」を2剤（2成分）組み合わせて行う方法なども治療の選択肢となっている）。

抗HIV薬はその作用機序により、NRTI（核酸系逆転写酵素阻害薬）、NNRTI（非核酸系逆転写酵素阻害薬）、PI（プロテアーゼ阻害薬）、INSTI（インテグラーゼ阻害薬）などに分かれる。

HIVは宿主細胞に侵入した後、自身のRNA遺伝子を脱穀後、DNAに変換（逆転写反応）し、宿主の染色体に組み込むことで感染を成立させる。

本剤は逆転写反応を行う逆転写酵素の活性部位に結合し、この酵素の活性を阻害することで逆転写反応を阻害し、HIVの宿主細胞への感染を不成立にする作用をあらわす。

非核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の主な副作用や注意点

精神神経系症状
- 頭痛、めまい、不眠、異常な夢、抑うつなどがあらわれる場合がある
消化器症状
- 吐き気、腹痛、口渇などがあらわれる場合がある
皮膚症状
- 発疹などがあらわれる場合がある
- 薬剤によっては重度の発疹や多形紅斑などの重篤な症状があらわれる可能性もあるため十分注意する

肝機能障害
- 倦怠感、食欲不振、発熱、黄疸、発疹、吐き気、痒みなどがみられ症状が続く場合は放置せず、医師や薬剤師に連絡する

非核酸系逆転写酵素阻害薬（抗HIV薬）の一般的な商品とその特徴

ストックリン

エフェビレンツ製剤（略号：EFV）
服用方法などに関して
- 通常、1日1回服用する
- 食事の有無に関わらず服用可能

エジュラント

リルピビリン製剤（略号：RPV）
服用方法などに関して
- 通常、1日1回、食事中又は食直後に服用する
他の抗HIV薬との配合剤に関して
- 本剤の成分（リルピビリン）と核酸系逆転写酵素阻害薬（テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、エムトリシタビン）の配合剤（コムプレラ配合錠）がある
- 本剤の成分（リルピビリン）と核酸系逆転写酵素阻害薬（テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、エムトリシタビン）の配合剤（オデフシィ配合錠）がある
- 本剤の成分（リルピビリン）とインテグラーゼ阻害薬（ドルテグラビル）の配合剤（ジャルカ配合錠）がある

ピフェルトロ

ドラビリン製剤（略号：DOR）
- 既存の同系統薬（NNRTI）に対して耐性を示す主な耐性ウイルスに対しても抗ウイルス作用をあらわす
服用方法などに関して
- 通常、1日1回服用する
- 食事の有無に関わらず服用可能