サムチレール内用懸濁液15%の添付文書

1.  ニューモシスチス肺炎。
1.  ニューモシスチス肺炎の発症抑制。

(効能又は効果に関連する注意)

1. 1. 〈効能共通〉本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤(ST合剤)の使用が困難な場合に使用すること。
2. 1. 〈効能共通〉本剤を食後に投与できない患者では、代替治療を検討すること。
3. 1. 〈効能共通〉投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には、本剤の吸収が低下し、効果が減弱する可能性があるため、下痢が認められている患者では、代替治療を検討すること。
4. 1. 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉重症のニューモシスチス肺炎患者(肺胞気・動脈血酸素分圧較差[(A－a)DO2]が45mmHgを超える患者)での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない(また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている)。
5. 1. 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。
6. 1. 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉ニューモシスチス肺炎のリスク(CD4＋細胞数が目安として200/mm3未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等)を有する患者を対象とすること〔8.2参照〕。

〈ニューモシスチス肺炎の治療〉

通常、成人には1回5mL(アトバコンとして750mg)を1日2回21日間、食後に経口投与する。

〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉

通常、成人には1回10mL(アトバコンとして1500mg)を1日1回、食後に経口投与する。

(用法及び用量に関連する注意)

本剤は絶食下では吸収量が低下するため、食後に投与すること〔16.2.1参照〕。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. 重大な副作用

2. 1.1. 皮膚粘膜眼症候群(Stevens－Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)。

3. 1.2. 重度肝機能障害(頻度不明)〔8.1参照〕。

4. 1.3. 無顆粒球症、白血球減少(いずれも頻度不明)。

5. 1. その他の副作用
   1. 血液：(頻度不明)貧血。
   2. 過敏症：(頻度不明)血管性浮腫、気管支痙攣、咽喉絞扼感。
   3. 精神神経系：(頻度不明)頭痛、不眠症。
   4. 消化器：(頻度不明)悪心・嘔吐、下痢。
   5. その他：(頻度不明)肝酵素上昇、低ナトリウム血症、アミラーゼ上昇、発疹、発熱。

(禁忌)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)

1. 1. 〈効能共通〉重度肝機能障害があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うこと〔11.1.2参照〕。
2. 1. 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉ニューモシスチス肺炎リスク患者はしばしば免疫不全状態で生命を脅かす恐れのある様々な日和見感染症に罹患の可能性がある為、ニューモシスチス肺炎以外の原因も慎重に評価し原因に応じ適宜他の追加薬剤の治療を考慮すること〔5.6参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(腎機能障害患者)

1. 2.1. 重度腎障害のある患者：臨床試験では除外されている。

(肝機能障害患者)

1. 3.1. 重度肝障害のある患者：臨床試験では除外されている。

(妊婦)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(ラットではヒトでの推定血漿中濃度の約3倍の曝露量において生殖発生毒性はみられなかったが、ウサギでは、ヒトでの推定血漿中濃度の約3/4の曝露量において母動物毒性(母動物体重低値及び母動物摂餌量低値)に関連すると考えられる流産及び軽度な胎仔体長低値・胎仔体重低値がみられ、また、ラット及びウサギでは単回経口投与により胎盤を通過して胎仔に分布することが報告されている)。

(授乳婦)

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている)。

(小児等)

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(相互作用)

1. 2. 併用注意：
   1. リファンピシン〔16.7.2参照〕[リファンピシンとの併用により本剤の血漿中濃度が約53%低下しt1/2は約33時間短縮した(機序は不明である)]。
   2. リファブチン〔16.7.3参照〕[リファブチンとの併用により本剤の血漿中濃度が約34%低下しt1/2は約14時間短縮した(機序は不明である)]。
   3. テトラサイクリン塩酸塩〔16.7.6参照〕[テトラサイクリンの併用で本剤の血漿中濃度は約40%低下した(機序は不明である)]。
   4. メトクロプラミド〔16.7.6参照〕[メトクロプラミドの併用で本剤の血漿中濃度は約58%低下した(機序は不明である)]。
   5. ジドブジン〔16.7.5参照〕[ジドブジンの併用によりみかけの経口クリアランスは約25%低下しAUCは約33%増加した(機序は不明である)]。
   6. アセトアミノフェン、ベンゾジアゼピン系薬剤、アシクロビル、オピオイド系鎮痛薬、セファロスポリン系抗生物質、止しゃ薬、緩下剤〔16.7.7参照〕[臨床試験において本剤の血漿中濃度のわずかな減少(平均3.8μg/mL以下)が報告されているが、因果関係は不明である(機序は不明である)]。

(過量投与)

1. 1. 症状

   31500mgまでの過量投与症例が報告されている。そのうちジアフェニルスルホン(投与量不明)も同時に服用した過量投与患者1例では、メトヘモグロビン血症が発現した。過量投与後に発疹も報告されている。

(その他の注意)

1. 1. 非臨床試験に基づく情報

   マウスのがん原性試験において、種特異的と考えられる肝薬物代謝酵素の誘導に関連した肝臓腫瘍増加がみられた。

(取扱い上の注意)

凍結を避けて保存すること。

(保険給付上の注意)

本製剤をHIV感染患者におけるニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制のために使用した場合は、本製剤を使用した患者に係る診療報酬明細書等の取扱いにおいては、当該患者の秘密の保護に十分配慮すること。

(保管上の注意)

室温保存。