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サムチレール内用懸濁液15%
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サムチレール内用懸濁液15%の添付文書

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効果・効能

ニューモシスチス肺炎、ニューモシスチス肺炎の発症抑制。

(効能・効果に関連する使用上の注意)

  1. 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤(ST合剤)の使用が困難な場合に使用する。

  2. 重症のニューモシスチス肺炎患者(肺胞気・動脈血酸素分圧較差[(A-a)DO2]が45mmHgを超える患者)での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない。また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている。

  3. ニューモシスチス肺炎の発症抑制は、ニューモシスチス肺炎のリスク(CD4+細胞数が目安として200/mm3未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等)を有する患者を対象とする。

  4. 本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。

用法・用量

  1. ニューモシスチス肺炎の治療:1回5mL(アトバコンとして750mg)を1日2回21日間、食後に経口投与する。

  2. ニューモシスチス肺炎の発症抑制:1回10mL(アトバコンとして1500mg)を1日1回、食後に経口投与する。

(用法・用量に関連する使用上の注意)

  1. 本剤は絶食下では吸収量が低下するため、食後に投与する。本剤を食後に投与できない患者では、代替治療を検討する。

  2. 投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には、本剤の吸収が低下し、効果が減弱する可能性があるため、下痢が認められている患者では、代替治療を検討する。

副作用

海外臨床試験2試験(軽症から中等症のニューモシスチス肺炎を有するAIDS患者を対象としたアトバコン錠の第1/2相試験及び軽症から中等症のニューモシスチス肺炎を有するAIDS患者を対象としたアトバコン錠のST合剤との比較試験)で得られた安全性成績を評価した。249例中169例(68%)に臨床検査値異常を含む有害事象(本剤との関連性の有無にかかわらず発現した事象)が報告された。その主なものは、悪心61例(24%)(このうち本剤との関連性が否定できないもの(以下、副作用)は41例、16%)、発疹54例(22%)(このうち副作用は46例、18%)、下痢52例(21%)(このうち副作用は14例、6%)、頭痛43例(17%)(このうち副作用は16例、6%)、嘔吐34例(14%)(このうち副作用は22例、9%)、発熱34例(14%)(このうち副作用は9例、4%)であった(承認時)。

  1. 重大な副作用

    1. 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    2. 重度の肝機能障害(頻度不明*):重度肝機能障害が現れることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行う。
    3. 無顆粒球症、白血球減少(頻度不明):無顆粒球症、白血球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。

      :厚生労働省エイズ治療薬研究班からの報告による。

  2. その他の副作用(頻度不明)

    1. 血液:貧血。
    2. 過敏症:血管浮腫、気管支痙攣、咽喉絞扼感。
    3. 精神神経系:頭痛、不眠症。
    4. 消化器:悪心・嘔吐、下痢。
    5. その他:肝酵素上昇、低ナトリウム血症、アミラーゼ上昇、発疹、発熱。

使用上の注意

(禁忌)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(慎重投与)

  1. 重度腎障害患者[使用経験が少ない]。

  2. 重度肝障害患者[使用経験が少ない]。

(重要な基本的注意)

ニューモシスチス肺炎リスク患者はしばしば免疫不全状態で生命を脅かす恐れのある様々な日和見感染症に罹患の可能性がある為、ニューモシスチス肺炎以外の原因も慎重に評価し原因に応じ適宜他の追加薬剤の治療を考慮する。

(相互作用)

併用注意:

  1. リファンピシン[リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が約53%低下しt1/2は約33時間短縮した(機序は不明である)]。

  2. リファブチン[リファブチンとの併用により本剤の血中濃度が約34%低下しt1/2は約14時間短縮した(機序は不明である)]。

  3. テトラサイクリン[テトラサイクリンの併用で本剤の血漿中濃度は約40%低下した(機序は不明である)]。

  4. メトクロプラミド[メトクロプラミドの併用で本剤の血漿中濃度は約58%低下した(機序は不明である)]。

  5. ジドブジン[ジドブジンの併用によりみかけの経口クリアランスは約25%低下しAUCは約33%増加した(機序は不明である)]。

  6. アセトアミノフェン、ベンゾジアゼピン系薬剤、アシクロビル、オピオイド系鎮痛薬、セファロスポリン系抗生物質、止しゃ薬、緩下剤[臨床試験において本剤の血漿中濃度のわずかな減少(平均3.8μg/mL以下)が報告されているが、因果関係は不明である(機序は不明である)]。

  7. インジナビル[併用によりインジナビルのCmin・ssが有意に減少(約23%減少)し、インジナビルのトラフ濃度が減少するため、併用に注意する(機序は不明である)]。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[ラットではヒトでの推定曝露量の約3倍の血漿中濃度において生殖発生毒性はみられなかったが、ウサギでは、ヒトでの推定曝露量の約3/4の血漿中濃度において母動物毒性(母動物体重低値及び母動物摂餌量低値)に関連すると考えられる流産及び軽度な胎仔体長低値・胎仔体重低値がみられ、また、ラット及びウサギでは単回経口投与により胎盤を通過して胎仔に分布することが報告されている]。

  2. 授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせる[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

(過量投与)

  1. 徴候・症状:31500mgまでの過量投与症例が報告されている。そのうちジアフェニルスルホン(投与量不明)も同時に服用した過量投与患者1例では、メトヘモグロビン血症が発現した。過量投与後に発疹も報告されている。

  2. 処置:本剤の過量投与時の解毒剤は知られていない(また、血液透析の効果は不明であり、過量投与時には患者を慎重に観察し、標準的な支持療法を行う)。

(その他の注意)

マウスのがん原性試験において、種特異的と考えられる肝薬物代謝酵素の誘導に関連した肝臓腫瘍増加がみられた。

(保険給付上の注意)

本製剤をHIV感染患者におけるニューモシスチス肺炎の治療及び発症抑制のために使用した場合は、本製剤を使用した患者に係る診療報酬明細書等の取扱いにおいては、当該患者の秘密の保護に十分配慮する。

(保管上の注意)

凍結を避けて保存する。