リフキシマ錠200mgの添付文書

肝性脳症における高アンモニア血症の改善。

(効能又は効果に関連する注意)

本剤は抗酸菌に対しても抗菌活性を示し、他のリファマイシン系抗菌薬と交差耐性を示す可能性があり、他のリファマイシン系抗菌薬に対する結核菌の耐性化を防ぐため、肺結核及びその他の結核症を合併している肝性脳症患者における高アンモニア血症に対しては、他の治療法を選択すること。

通常、成人及び小児にはリファキシミンとして1回400mgを1日3回食後に経口投与する。

(用法及び用量に関連する注意)

国内臨床試験において、本剤の12週間を超える使用経験はないため、12週間を超えて投与する際はその必要性を慎重に判断すること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. 重大な副作用

2. 1.1. 偽膜性大腸炎(クロストリディオイデス・ディフィシル関連下痢症)(頻度不明)：腹痛、頻回な下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 1. その他の副作用
   1. 過敏症：(1%未満)発疹、湿疹。
   2. 消化器：(1～5%未満)便秘、下痢、悪心、腹痛、(1%未満)上腹部痛、腹部不快感、痔出血。
   3. 肝臓：(1～5%未満)高ビリルビン血症、(1%未満)ALP上昇。
   4. 精神神経系：(1%未満)めまい、味覚異常、肝性脳症悪化、頭蓋内動脈瘤。
   5. 循環器：(1%未満)高血圧、動悸。
   6. その他：(1%未満)声帯炎症、敗血症、背部痛、発熱、尿中血陽性。

(禁忌)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)

本剤は難吸収性製剤であるが、耐性菌の発現等を防ぐため、治療に際しては効果を十分に確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(肝機能障害患者)

1. 3.1. 重度肝機能障害患者：本剤は主に肝で代謝されるため、AUCが増大することがある〔16.1.2参照〕。

(妊婦)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(動物実験(ラット及びウサギ)において、胎盤通過性及び胎仔骨格異常(胎仔不完全骨化、胎仔過剰肋骨の発生頻度増加等)が認められている)。

(授乳婦)

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている)。

(小児等)

1. 7.1. 小児等に対しては、本剤を適切に経口投与できると判断された場合にのみ投与すること。

2. 7.2. 5歳未満の患者に投与する場合には、観察を十分に行い、慎重に投与すること(これらの患者に投与した臨床試験は実施していない)。

(相互作用)

本剤はチトクロームP450 3A4(CYP3A4)により代謝され、CYP3A4を誘導する作用がある。本剤は各種トランスポーター[P－糖タンパク(P－gp)、有機アニオン輸送ポリペプチド1A2(OATP1A2)、OATP1B1及びOATP1B3]の基質である〔16.4、16.7.1参照〕。

1. 2. 併用注意：
   1. シクロスポリン〔16.7.2参照〕[本剤の血中濃度が上昇し本剤の効果が増強するおそれがある(シクロスポリンのP－gp、CYP3A4、OATP阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する)]。
   2. エチニルエストラジオール〔16.7.3参照〕[エチニルエストラジオールの血中濃度を低下させるおそれがある(本剤のCYP3A4誘導作用により、エチニルエストラジオールの代謝を促進し、血中濃度を低下させると考えられる)]。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤交付時の注意

   PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(その他の注意)

1. 1. 臨床使用に基づく情報

   本剤の投与により、尿が橙赤色となることがある。

(取扱い上の注意)

開封後は湿気、光を避けて保存すること。

(保管上の注意)

室温保存。