スインプロイク錠0.2mgの添付文書

オピオイド誘発性便秘症。

通常、成人にはナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。

(用法及び用量に関連する注意)

オピオイドの投与を中止する場合は本剤の投与も中止すること。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. 重大な副作用

2. 1.1. 重度下痢(0.7%)：脱水症状まで至ることがあるため、異常が認められた場合には補液等の適切な処置を行うこと。

3. 1. その他の副作用
   1. 消化器：(5%以上)下痢(21.3%)、(1～5%未満)腹痛、嘔吐、悪心、食欲減退。
   2. その他：(1～5%未満)ALT増加、AST増加、(1%未満)倦怠感、(頻度不明)オピオイド離脱症候群。

(禁忌)

1. 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2. 1. 消化管閉塞若しくはその疑いのある患者、又は消化管閉塞の既往歴を有し再発のおそれの高い患者[消化管穿孔を起こすおそれがある]。

(重要な基本的注意)

1. 1. 海外で類薬の投与により、消化管穿孔を来し死亡に至ったとの報告があるので、激しい腹痛又は持続する腹痛等、消化管穿孔が疑われる症状が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと〔9.1.1参照〕。
2. 1. オピオイド離脱症候群(一般的には、投与後数分あるいは数日以内に起こる次の症状の複合的な発現：不安、悪心、嘔吐、筋肉痛、流涙、鼻漏、散瞳、立毛、発汗、下痢、あくび、発熱、不眠)を起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと〔9.1.2、13.1参照〕。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)

1. 1.1. 消化管壁脆弱性が認められる又は疑われる疾患を有する患者：消化管潰瘍、憩室疾患、浸潤性消化管がん、がんの腹膜転移、クローン病などの患者では、消化管穿孔の危険性が高まるおそれがある〔8.1参照〕。

2. 1.2. 血液脳関門が機能していない又は血液脳関門機能不全が疑われる患者：脳腫瘍(転移性を含む)などの患者では、オピオイド離脱症候群又はオピオイドの鎮痛作用減弱を起こすおそれがある〔8.2参照〕。

(妊婦)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること(動物試験において、ウサギで流産及び早産、胎仔体重低値、ラットで分娩中の母動物死亡、出生率低下及び出生仔生存率低下、並びに発育遅延が報告されており、また、ラットで胎仔への移行が認められているが、いずれの動物種でも催奇形性は認められていない)。

(授乳婦)

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ラットで乳汁中への移行が報告されている)。

(小児等)

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)

一般に生理機能が低下している。

(相互作用)

1. 2. 併用注意：
   1. CYP3A阻害剤(イトラコナゾール、フルコナゾール等)〔16.7.4、16.7.5参照〕[本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現するおそれがある(CYP3A4を介する本剤の代謝が阻害される)]。
   2. CYP3A誘導剤(リファンピシン等)〔16.7.3参照〕[本剤の血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがある(CYP3A4を介する本剤の代謝が促進される)]。
   3. P－糖蛋白阻害剤(シクロスポリン等)〔16.7.2参照〕[本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現するおそれがあり、また、血液脳関門への影響により本剤の脳内濃度が上昇するおそれがある(P－糖蛋白を介する本剤の輸送が阻害される)]。

(過量投与)

1. 1. 症状

   海外臨床試験(0.01～3mg単回投与)において、1mgを投与した場合に、重度悪心、胃痙攣を含むオピオイド離脱症候群が認められている〔8.2参照〕。

2. 1. 処置

   過量投与時、特異的な解毒剤はない(本剤は血液透析により除去されない)。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤交付時の注意

   PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。

(取扱い上の注意)

遮光して保存すること。

(保管上の注意)

室温保存。