アスペノン静注用100 - 添付文書 | MEDLEY(メドレー)
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アスペノン静注用100
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効果・効能

頻脈性不整脈。

用法・用量

本剤は必ず5%ブドウ糖液等で10倍に希釈し、血圧並びに心電図監視下に、希釈液として1回1.5~2.0mL/kg(アプリンジン塩酸塩として1.5~2.0mg/kg)を5~10mL/分の速度で徐々に静脈内注射する。但し、注入総量は希釈液として1回100mL(アプリンジン塩酸塩として100mg)までとする。

副作用

承認時327例中37例(11.31%)、市販後使用成績調査731例中19例(2.60%)に副作用が報告されており、その総数では1,058例中56例(5.29%)に副作用が報告されている。主な副作用は中枢・末梢神経系21件(1.98%)、心拍数・心リズム障害10件(0.95%)等であった(再審査終了時)。

  1. 重大な副作用

    1. 痙攣(0.1%未満):痙攣が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、ベンゾジアゼピン系薬剤の投与、人工呼吸、酸素吸入等必要に応じて適切な処置を行う。
    2. 催不整脈:心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)(0.2%未満)が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。
    3. 肝機能障害(頻度不明)、黄疸(0.1%未満):AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、γ-GTP上昇等を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
  2. その他の副作用

    1. 循環器:(0.1~5%未満)一過性洞停止・一過性洞房ブロック、動悸、胸痛(胸部圧迫感、胸部不快)、血圧低下、(0.1%未満)QRS延長、徐脈、(頻度不明)PQ延長、QTc延長。
    2. 精神神経系:(0.1~5%未満)振戦、頭がボーとする、眩暈・ふらつき、頭重感、手足のしびれ感、舌のもつれ・舌のしびれ、顔面潮紅、言語障害。
    3. 肝臓:(0.1~5%未満)肝機能検査異常(一過性AST上昇(一過性GOT上昇)、一過性ALT上昇(一過性GPT上昇)、一過性Al-P上昇、一過性LDH上昇、一過性総ビリルビン上昇)、(0.1%未満)肝機能異常。
    4. 血液:(0.1%未満)白血球増多、(頻度不明)白血球減少。
    5. 消化器:(0.1%未満)嘔気、胃部不快感。
    6. 過敏症:(頻度不明)発疹[このような場合には投与を中止する]。
    7. その他:(0.1~5%未満)失神、(0.1%未満)尿蛋白値上昇。

使用上の注意

(禁忌)

  1. 重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック等)のある患者[刺激伝導障害を増悪させる恐れがある]。

  2. 重篤なうっ血性心不全の患者[心筋収縮力低下により、心不全を悪化させる恐れがある]。

  3. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性。

(慎重投与)

  1. 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者。

  2. 軽度刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導障害を増悪させる恐れがある]。

  3. 著明な洞性徐脈の患者[徐脈を助長させる恐れがある]。

  4. 重篤な肝機能障害・重篤な腎機能障害のある患者[肝・腎機能障害を増悪させる恐れがあり、また、アプリンジンは肝代謝型の薬剤であるため、肝機能障害のある患者では血中アプリンジン濃度が上昇する恐れがある]。

  5. 心不全の患者[心筋収縮力低下により、心不全を悪化させる恐れがある]。

  6. パーキンソン症候群の患者[パーキンソン様症状を増悪させる恐れがある]。

  7. 高齢者。

  8. 血清カリウム低下のある患者[QT延長、催不整脈(Torsades de Pointes等)などを発現させる恐れがある]。

(重要な基本的注意)

  1. 本剤は局所障害性が強いので、原液のまま使用しない。使用前に必ず5%ブドウ糖液等で10倍(アプリンジン塩酸塩として0.1%の濃度)に希釈して使用する。

  2. 本剤の投与中は必ず心電図の連続監視、血圧測定及び臨床症状の観察等を行い、PQ延長、QRS幅増大、QT延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに投与を中止する。特に、次の患者又は場合には、少量を投与するなど投与量に十分注意する。

    1. うっ血性心不全の患者又は基礎心疾患があり心不全(心筋梗塞があり心不全、弁膜症があり心不全、心筋症があり心不全等)を来す恐れのある患者には、少量を投与するなど投与量に十分注意する[心室頻拍、心室細動等が発現する恐れが高い]。
    2. 高齢者には、少量を投与するなど投与量に十分注意する。
    3. 他の抗不整脈薬との併用の場合には、少量を投与するなど投与量に十分注意する[有効性、安全性が確立していない]。
  3. 本剤の投与中に、頭がボーとする、眩暈、しびれ等の精神神経系症状が発現し、増悪する傾向がある場合には、直ちに投与を中止する。また、痙攣等が現れた場合には、直ちに投与を中止し、ベンゾジアゼピン系薬剤の投与、人工呼吸、酸素吸入等必要に応じて適切な処置を行う。

  4. 経口投与が可能となったあとは、できるだけすみやかに経口投与に切り替える。

  5. テルフェナジンとの併用により、他の抗不整脈薬(ジソピラミドリン酸塩)でQT延長、他の抗不整脈薬(ジソピラミドリン酸塩)で心室性不整脈を起こしたとの報告がある。

(相互作用)

併用注意:

  1. ジソピラミド、キニジン硫酸塩水和物、メキシレチン塩酸塩[動物実験において作用増強の報告があることから、刺激伝導障害(房室ブロック・脚ブロック等)を起こす恐れがあるので、慎重に投与する(心筋の最大脱分極速度を抑制することから、本剤並びに併用薬剤の刺激伝導系の抑制作用を相加的又は相乗的に増強すると考えられる)]。

  2. ジルチアゼム塩酸塩[経口剤において両剤の血中濃度が上昇したとの報告があるので、併用する場合には両剤共減量する等、慎重に投与する(肝臓の同一薬物代謝酵素に影響を及ぼし合い、両剤の血中濃度を上昇させる)]。

  3. アミオダロン塩酸塩[経口剤においてアプリンジンの血中濃度が上昇するとの海外報告があるため、併用する場合には慎重に投与する(機序不明)]。

  4. 局所麻酔剤(メピバカイン塩酸塩)[両剤の中枢神経系及び心臓に対する副作用が増強される可能性が報告されているので、併用する場合には慎重に投与する(両剤の抗不整脈作用及び局所麻酔作用が、併用により相加することが考えられる)]。

  5. ベラパミル塩酸塩[アプリンジンの血中濃度が上昇するとの報告があるので、併用する場合には慎重に投与する(ベラパミルによるチトクロームP450(CYP3A4)に対する競合的阻害作用による)]。

(高齢者への投与)

高齢者では、肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすいので慎重に投与する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しない[動物実験で、母体の一般状態悪化による二次的影響と考えられるが、経口投与(ラット)による胎仔発育抑制、静脈内投与(ウサギ)による生存胎仔数減少及び胎仔死亡数増加がみられている]。

  2. 授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[動物(ラット)に本剤を経口投与した場合、乳汁中への移行が報告されている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験が少ない]。

(適用上の注意)

  1. 投与時:局所障害性が強いので、原液のまま使用しない。

  2. 調製時:溶解時のpHが高いと白濁・沈殿を生じることがあるので、pH7.4以上の注射液及び輸液との配合は避ける。

  3. アンプルカット時:本剤はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。

(その他の注意)

外国において経口剤で、発汗が現れたとの報告がある。