ロミタピド［脂質異常症（高脂血症）治療薬］の解説

脂質異常症（高脂血症）はコレステロールやトリグリセリド（中性脂肪）の数値異常がおこり、動脈硬化などの原因となることで様々な病気の温床になる。例として、動脈硬化（動脈硬化症）の中でもアテローム性動脈硬化は心血管疾患による死亡や障害の主な原因の一つとなっているが、LDLコレステロール値の増加はその主な危険因子と考えられている。

脂質異常症の中でも、家族性高コレステロール血症は遺伝子の変異で生じる遺伝性疾患の一つで、低年齢時よりLDLコレステロール（一般的に、悪玉コレステロールとも呼ばれる）の値が高くなる。

肝細胞や小腸上皮細胞に多く発現しているミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）という体内物質は、トリグリセリド（TG）をアポ蛋白Bという物質へ転送することで、肝臓においてはVLDL（超低密度リポタンパク質）、小腸においてはカイロミクロンという物質の形成に関わっている。VLDLやカイロミクロンの過度な形成は血液中のコレステロール値異常などを引き起こす要因となる。

本剤（ロミタピド）はMTPに直接結合することで、肝細胞及び小腸細胞内におけるTGとアポ蛋白Bを含むリポタンパク質の転送を阻害し、肝細胞でのVLDLや小腸細胞でのカイロミクロンの形成を阻害する。その結果、肝臓からのVLDL分泌が低下し、血液中のLDLコレステロール値を低下させる作用をあらわす。

なお、本剤は遺伝子の変異により生じる家族性高コレステロール血症（FH）のうち、ホモ接合体のタイプ（HoFH：ホモ接合体家族性高コレステロール血症）への有用性などが確認されている。

ジャクスタピッド