体内で還元型葉酸になり、抗がん薬であるフルオロウラシルの抗腫瘍効果を高める効果をあらわす。通常、テガフール・ウラシル配合剤（テガフールは体内でフルオロウラシルに変換される）と併用し、ホリナート・テガフール・ウラシル療法で使用する薬