レボドパ製剤（パーキンソン病治療薬）の解説

パーキンソン病では主に脳内のドパミンが不足することで手足の震えや筋肉のこわばりなどがおこる。

ドパミン自体は中枢へ薬物などが移行するのを防ぐ役割を果たす血液脳関門（Blood Brain Barrier）を通過できないが、ドパミンの前駆物質であるレボドパ（L-ドパ）はこの関門を通過することができる。レボドパは脳内に移行した後、ドパミンへ変化して脳内のドパミン量を増やす。

本剤はレボドパを主成分として含む製剤であり、脳内へ移行しドパミンへ変化して脳内のドパミン量を増やすことでパーキンソン病の症状を改善する効果が期待できる。

レボドパは末梢（脳内に移行する前）の段階で酵素（レボドパ脱炭酸酵素）によって分解（代謝）されてしまうと脳内へ移行できなくなる。そのためレボドパ製剤には末梢でのレボドパの代謝を抑える薬（カルビドパやベンセラジドなどの成分）が配合されている場合があり、レボドパとカルビドパの配合製剤（主な商品名：ネオドパストン、メネシット）やレボドパとベンセラジドの配合製剤（主な商品名：マドパー、イーシー・ドパール、ネオドパゾール）が主に使われている。

また、レボドパは末梢でレボドパ脱炭酸酵素以外にもCOMT（Catechol-O-MethylTransferase：カテコール-O-メチル基転移酵素）という酵素によっても代謝を受けている。このCOMTを阻害する薬としてエンタカポン（主な商品名：コムタン）があり、レボドパ製剤と併用され、特にレボドパ製剤による治療が長期になりドパミンを蓄えたり再利用する能力低下などにより引き起こされる「wearing-off（ウェアリングオフ）現象」と呼ばれる効果持続時間の短縮による症状の日内変動に対して有用となる。近年では、レボドパ・カルビドパ・エンタカポンの3つの薬剤成分を配合した製剤（商品名：スタレボ配合錠）が発売され、1回の服用錠数を減らせたり嚥下への懸念を減らせるなどのメリットが考えられる。

ネオドパストン、メネシット

マドパー、イーシー・ドパール、ネオドパゾール

スタレボ

デュオドーパ配合経腸用液

ヴィアレブ配合持続皮下注