ゴナックス皮下注用240mgの添付文書

前立腺癌。

通常、成人にはデガレリクスとして、初回は240mgを1カ所あたり120mgずつ腹部2カ所に皮下投与する。2回目以降は、初回投与4週間後より、維持用量を投与する。4週間間隔で投与を繰り返す場合は、デガレリクスとして80mgを維持用量とし、腹部1カ所に皮下投与する。12週間間隔で投与を繰り返す場合は、デガレリクスとして480mgを維持用量とし、1カ所あたり240mgずつ腹部2カ所に皮下投与する。

初回投与：1カ所あたり、本剤120mgバイアルに日本薬局方注射用水3.0mLを注入し、溶解後速やかに3.0mLを皮下投与する(3.0mLで溶解することにより、40mg/mLとなる)。

維持用量を4週間間隔で投与する場合：本剤80mgバイアルに日本薬局方注射用水4.2mLを注入し、溶解後速やかに4.0mLを皮下投与する(4.2mLで溶解することにより、20mg/mLとなる)。

維持用量を12週間間隔で投与する場合：1カ所あたり、本剤240mgバイアルに日本薬局方注射用水4.2mLを注入し、溶解後速やかに4.0mLを皮下投与する(4.2mLで溶解することにより、60mg/mLとなる)。

(用法及び用量に関連する注意)

1. 1. 本剤は投与液濃度、投与量が有効性に影響するため、調製方法を遵守し、初回投与時は120mgバイアル2本、維持用量を4週間間隔で投与する場合は80mgバイアル1本、維持用量を12週間間隔で投与する場合は240mgバイアル2本を使用すること〔14.1.1－14.1.3参照〕。
2. 1. 維持用量として4週間間隔投与と12週間間隔投与を切り替えた際の有効性及び安全性は確立していない。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. 重大な副作用

2. 1.1. 間質性肺疾患(0.4%)〔9.1.1参照〕。

3. 1.2. 肝機能障害(0.4%)：ALT増加、AST増加、γ－GTP増加等の肝機能障害があらわれることがある。

4. 1.3. 糖尿病増悪(0.4%)。

5. 1.4. ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)。

6. 1.5. 心不全(頻度不明)。

7. 1.6. 血栓塞栓症(頻度不明)：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがある。

8. 1. その他の副作用
   1. 注射部位：(5%以上)疼痛、硬結、紅斑、腫脹、そう痒感、(5%未満)熱感、発疹、小水疱、結節、内出血、変色、(頻度不明)炎症、膿瘍、蜂巣炎。
   2. 血液：(5%未満)貧血、ヘモグロビン減少、白血球数減少、血小板減少症。
   3. 心臓：(5%未満)心電図QT延長、心室性期外収縮。
   4. 消化器：(5%未満)便秘、嘔吐、下痢、悪心、胃炎、腹部膨満、歯周炎。
   5. 肝臓：(5%未満)ALT増加、AST増加、肝機能異常、γ－GTP増加、Al－P増加、脂肪肝、肝酵素上昇。
   6. 感染症：(5%未満)CRP増加、膀胱炎、鼻咽頭炎。
   7. 代謝：(5%未満)糖尿病、血中コレステロール増加、食欲減退、高脂血症、中心性肥満、血中尿酸増加。
   8. 筋骨格系：(5%未満)筋力低下、関節痛、筋痙縮、頚部痛、筋骨格硬直、骨密度減少、肋骨骨折、背部痛、四肢痛。
   9. 良性、悪性及び詳細不明の新生物：(5%未満)結腸癌、胃癌、(頻度不明)脂肪腫。
   10. 精神神経系：(5%未満)不眠症、頭痛、浮動性めまい、神経痛、坐骨神経痛、気力低下、脳出血。
   11. 泌尿器：(5%未満)夜間頻尿、血中尿素増加、排尿困難。
   12. 生殖系及び乳房：(5%未満)勃起不全、精巣萎縮、女性化乳房。
   13. 呼吸器：(5%未満)湿性咳嗽。
   14. 皮膚：(5%未満)多汗症、皮下出血、皮膚そう痒症、発疹、湿疹、蕁麻疹、全身性そう痒症、(頻度不明)血管浮腫。
   15. 血管：(5%以上)ほてり、高血圧、(5%未満)血圧上昇、潮紅。
   16. その他：(5%以上)体重増加、発熱、倦怠感、(5%未満)疲労、末梢性浮腫、悪寒、体重減少、(頻度不明)無力症。

(禁忌)

1. 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

(重要な基本的注意)

本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)

1. 1.1. 間質性肺疾患又はその既往歴のある患者：間質性肺疾患が発現又は増悪する可能性がある〔11.1.1参照〕。

(小児等)

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤調製時の注意

2. 1.1. 本剤に溶解液を加えた後、静かに円を描くように回して溶解すること(激しく振とうしないこと)〔7.1参照〕。

3. 1.2. 投与液濃度、投与量が有効性に影響するため、溶け残りがなく、溶液が透明な状態になるまで溶解し、規定する量を抜き取るよう注意すること〔7.1参照〕。

4. 1.3. 溶解後速やかに投与すること(本剤を調製後1時間以上放置すると、注射液が懸濁又は粘度を増すことがあり、その結果、薬物の放出能に影響を及ぼすおそれがある)〔7.1参照〕。

5. 1. 薬剤投与時の注意

6. 2.1. 投与経路：皮下注射にのみ使用すること。本剤は生体内成分と触れることによりゲル化することから、静脈注射により血栓症を誘発するおそれがある。

7. 2.2. 腹部に皮下注射を行うこと。

8. 2.3. 注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。

9. 2.4. 注射部位はベルト周り等圧迫される部位及び肋骨近辺を避けること。

10. 2.5. 注射針が血管内に入っていないことを確認すること。

11. 1. 薬剤投与後の注意

12. 3.1. 注射部位周辺をもまないように患者に指導すること。

(その他の注意)

1. 1. 臨床使用に基づく情報

2. 1.1. 血清テストステロン値の低下とQT延長及び心血管事象の発現に相関があることが、報告されている。

3. 1.2. 本剤を1年間投与した国内臨床試験において、維持用量を4週間間隔で投与した273例中57例(20.9%)で本剤に対する結合抗体産生が認められている。本剤を1年以上投与した国内臨床試験において、維持用量を12週間間隔で投与した117例中、投与後1年までに30例(25.6%)、試験終了までに46例(39.3%)で本剤に対する結合抗体の産生が認められている。

(取扱い上の注意)

ブリスター包装内は滅菌済みであるので、使用時まで開封しないこと。破損時、異常が認められるときは使用しないこと。

(保管上の注意)

室温保存。