ローコール錠30mg - 添付文書 | MEDLEY(メドレー)
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ローコール錠30mg
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効果・効能

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。

用法・用量

フルバスタチンとして、1日1回夕食後20mg~30mgを経口投与する。なお、投与は20mgより開始し、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日60mgまで増量できる。

副作用

承認時までの調査1,487例中、何らかの副作用(自他覚的副作用又は臨床検査値異常)が報告されたのは186例(12.5%)であった。主な自他覚的副作用は胃不快感8件(0.5%)、発疹7件(0.5%)、胸やけ6件(0.4%)、腹痛6件(0.4%)等であった。また、主な臨床検査値異常はγ-GTP上昇58件(3.9%)、ALT(GPT)上昇55件(3.7%)、Al-P上昇37件(2.5%)、AST(GOT)上昇35件(2.4%)、CK(CPK)上昇18件(1.2%)等であった。市販後の使用成績調査4,903例中、何らかの副作用(自他覚的副作用又は臨床検査値異常)が報告されたのは556例(11.3%)であった。主な自他覚的副作用は肝機能障害49件(1.0%)、腹痛17件(0.3%)、胃不快感16件(0.3%)、嘔気16件(0.3%)、発疹16件(0.3%)等であった。また、主な臨床検査値異常はγ-GTP上昇122件(2.5%)、ALT(GPT)上昇83件(1.7%)、CK(CPK)上昇76件(1.6%)、AST(GOT)上昇71件(1.4%)等であった(カプセル剤の承認時まで及び再審査終了時までの集計)。

  1. 重大な副作用(頻度不明)

    1. 横紋筋融解症、ミオパシー:筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害が現れることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。また、筋炎を含むミオパシーが現れることがあるので、広範な筋肉痛、脱力感や著明なCK上昇(著明なCPK上昇)が現れた場合には投与を中止する。
    2. 免疫介在性壊死性ミオパシー:免疫介在性壊死性ミオパシーが現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    3. 肝機能障害:肝炎、黄疸等の肝機能障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
    4. 過敏症状:ループス様症候群、血管炎、血管浮腫、アナフィラキシー反応等の過敏症状が現れることがあるので、このような場合は投与を中止する。
    5. 間質性肺炎:間質性肺炎が現れることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。
  2. その他の副作用:次のような副作用が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。

    1. 皮膚:(頻度不明)脱毛、光線過敏、(0.1%~5%未満)発疹、皮膚そう痒感、(0.1%未満)蕁麻疹、湿疹。
    2. 消化器:(頻度不明)膵炎、(0.1%~5%未満)胃不快感、胸やけ、腹痛、嘔気、便秘、下痢、食欲不振、腹部膨満感、(0.1%未満)嘔吐、口内炎、口渇。
    3. 肝臓:(0.1%~5%未満)AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、LAP上昇、(0.1%未満)コリンエステラーゼ上昇。
    4. 腎臓:(0.1%~5%未満)BUN上昇、血清クレアチニン上昇、(0.1%未満)頻尿。
    5. 筋肉:(0.1%~5%未満)CK上昇(CPK上昇)、筋肉痛、(0.1%未満)脱力感。
    6. 精神神経系:(0.1%~5%未満)眩暈、頭痛、(0.1%未満)睡眠障害、知覚異常(しびれ等)。
    7. 血液:(0.1%~5%未満)白血球減少、(0.1%未満)貧血、血小板減少、好酸球増多。
    8. その他:(頻度不明)ほてり、勃起不全、(0.1%~5%未満)倦怠感、血清カリウム上昇、尿酸上昇、(0.1%未満)関節痛、発熱、動悸、味覚異常、浮腫、胸内苦悶感。

使用上の注意

(禁忌)

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

  2. 重篤な肝障害のある患者[本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させる恐れがある]。

  3. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦。

(慎重投与)

  1. アルコール中毒者、肝障害又はその既往歴のある患者[本剤は主に肝臓において作用し、また代謝されるので肝障害を悪化させる恐れがある。また、アルコール中毒者は、横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。

  2. 腎障害又はその既往歴のある患者[HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられる横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が現れることがある]。

  3. 次に掲げる患者又は状態

    1. フィブラート系薬剤投与中(ベザフィブラート等)の患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    2. 甲状腺機能低下症の患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    3. 遺伝性筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    4. 薬剤性筋障害の既往歴のある患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    5. 感染症[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    6. 外傷後日の浅い患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    7. 重症代謝障害、重症内分泌障害及び電解質異常[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
    8. コントロール困難なてんかんのある患者[横紋筋融解症が現れやすいとの報告がある]。
  4. 高齢者。

(重要な基本的注意)

  1. 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮する。

  2. あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法、運動療法等の非薬物療法を行い、十分な効果が認められない場合にのみ投与する(また、非薬物療法は本剤投与中も継続する)。更に高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮する。

  3. 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する。

  4. 腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用する。腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れやすいので、やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状(筋肉痛・脱力感)の発現、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止する。

  5. 肝機能異常が現れることがあるので、原則として投与開始後12週以内に肝機能検査を行うなど、観察を十分に行うことが望ましく、また、同様に増量後も12週以内に肝機能検査を行うことが望ましい。

  6. 近位筋脱力、CK高値(CPK高値)、炎症を伴わない筋線維壊死、抗HMG-CoA還元酵素抗体陽性(抗HMGCR抗体陽性)等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパシーが現れ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察する(なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある)。

(相互作用)

併用注意:

  1. フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)[急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れる恐れがあるので、自覚症状(筋肉痛・脱力感)の発現、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止する(共に横紋筋融解症の報告がある(危険因子)腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者)]。

  2. 免疫抑制剤(シクロスポリン等)、ニコチン酸、エリスロマイシン[急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症が現れる恐れがあるので、自覚症状(筋肉痛・脱力感)の発現、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止する((危険因子)腎障害患者)]。

  3. クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[抗凝血作用が増強することがある(機序は解明されていない)]。

  4. 陰イオン交換樹脂剤(経口)(コレスチラミン(経口)等)[コレスチラミンとの併用により本剤の血中濃度が低下したとの報告があるのでコレスチラミン投与後、少なくとも3時間経過後に本剤を投与することが望ましい(なお、他の陰イオン交換樹脂剤についても本剤の血中濃度が低下する恐れがある)(本剤が陰イオン交換樹脂に吸着され、消化管内からの吸収量が低下するためと考えられる)]。

  5. ベザフィブラート[本剤の血中濃度が上昇することがある(本剤の肝代謝が阻害され、初回通過効果が低下したものと考えられる)]。

  6. シメチジン、ラニチジン、オメプラゾール[本剤の血中濃度が上昇することがある(これらの薬剤による肝代謝酵素阻害作用及び胃内pHの変化による影響が考えられる)]。

  7. フルコナゾール、ホスフルコナゾール、エトラビリン[本剤の血中濃度が上昇することがある(本剤は主にCYP2C9で代謝されるため、これらの薬剤のCYP2C9阻害作用により本剤の代謝が阻害される)]。

  8. リファンピシン[本剤の血中濃度が低下することがある(リファンピシンの肝薬物代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進されると考えられる)]。

  9. ジゴキシン[ジゴキシンのAUCに変化は認められなかったが、最高血中濃度が上昇したとの報告があるので、観察を十分に行う(機序は解明されていない)]。

(高齢者への投与)

  1. 高齢者では生理機能が低下していることがあるので、副作用が発現した場合には副作用の程度と有効性を勘案し、減量するなどの適切な処置を行う。

  2. 高齢者では横紋筋融解症が現れやすいとの報告があるので慎重に投与する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない、また、動物実験(ラット)での周産期投与試験(3mg/kg以上)において分娩前又は分娩後の一時期に母動物死亡が報告されている]。

  2. 授乳婦には投与しない[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

(適用上の注意)

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(その他の注意)

  1. 動物実験(イヌ)で長期大量(24mg/kg以上を6カ月間、16mg/kgを2年間)経口投与により白内障が認められたとの報告がある。

  2. 海外において、本剤を含むHMG-CoA還元酵素阻害剤投与中の患者では、糖尿病発症のリスクが高かったとの報告がある。

(保管上の注意)

開封後防湿。