ニトロールスプレー1.25mgの添付文書

狭心症発作の寛解。

通常、成人には、1回1噴霧(硝酸イソソルビドとして1.25mg)を口腔内に投与する。

なお、効果不十分の場合には、1回1噴霧にかぎり追加する。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

1. 1. その他の副作用
   1. 循環器：(0.1～5%未満)熱感、潮紅、めまい、(0.1%未満)血圧低下、(頻度不明)動悸、失神。
   2. 精神神経系：(0.1～5%未満)頭痛、(頻度不明)脱力感、不快感。
   3. 過敏症：(頻度不明)発疹。
   4. 消化器：(0.1～5%未満)嘔吐、(頻度不明)胃部不快感、食欲不振。
   5. 肝臓：(頻度不明)AST上昇、ALT上昇等。

   6. その他：(0.1～5%未満)口内刺激、舌のしびれ、口腔内糜爛。

      発現頻度は製造販売後調査を含む。

(禁忌)

1. 1. 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者[血管拡張作用によりさらに血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある]〔9.1.1参照〕。
2. 1. 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある]。
3. 1. 頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある]。
4. 1. 高度貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある]。
5. 1. 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
6. 1. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤投与中(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤投与中(リオシグアト)の患者〔10.1参照〕。

(重要な基本的注意)

1. 1. 過度に使用した場合、急激な血圧低下による意識喪失を起こすことがあるので、用法及び用量に十分注意すること(過度の血圧低下、意識喪失が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと)〔13.1、13.2参照〕。
2. 1. 起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
3. 1. 本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用が起こりやすく、これらの副作用のために注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

(特定の背景を有する患者に関する注意)

(合併症・既往歴等のある患者)

1. 1.1. 低血圧(重篤な低血圧を除く)の患者：血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがある〔2.1参照〕。

2. 1.2. 心筋梗塞の急性期の患者：血圧を低下させるおそれがある。

3. 1.3. 原発性肺高血圧症の患者：心拍出量が低下し、ショックを起こすことがある。

4. 1.4. 肥大型閉塞性心筋症の患者：心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。

(妊婦)

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(授乳婦)

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている)。

(小児等)

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

(高齢者)

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、一般に肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

(相互作用)

1. 1. 併用禁忌：
   1. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩(バイアグラ、レバチオ)、バルデナフィル塩酸塩水和物(レビトラ)、タダラフィル(シアリス、アドシルカ、ザルティア))〔2.6参照〕[併用により、降圧作用を増強することがあるので、本剤投与前にホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認し、また、本剤投与中及び投与後においてホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意すること(本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する)]。
   2. グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト(アデムパス))〔2.6参照〕[併用により、降圧作用を増強することがあるので、本剤投与前にグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認し、また、本剤投与中及び投与後においてグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意すること(本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する)]。
2. 1. 併用注意：
   1. アルコール[血圧低下等が増強されるおそれがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、必要に応じて昇圧剤投与等の適切な処置を行うこと(血管拡張作用が増強される)]。
   2. 利尿剤[血圧低下等が増強されるおそれがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、必要に応じて昇圧剤投与等の適切な処置を行うこと(血圧低下作用を増強させる)]。
   3. 血管拡張剤、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤[頭痛・血圧低下等の副作用が増強されるおそれがあるので、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、必要に応じて昇圧剤投与等の適切な処置を行うこと(血管拡張作用が増強される)]。

(過量投与)

1. 1. 症状

   過量投与時、急激な血圧低下による意識喪失等を起こすことがある〔8.1参照〕。

2. 1. 処置

   過量投与時、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと〔8.1参照〕。

(適用上の注意)

1. 1. 薬剤交付時の注意

2. 1.1. 次の事項について患者への指導を行うこと。

   ・ 火気に近づけて使用しないこと。

   ・ 目に向けて使用しないこと。

3. 1.2. 患者用説明書を用意してあるので、必要に応じ、適宜内容を説明すること。

4. 1. 薬剤投与時の注意

5. 2.1. 本剤の効果を十分に得るために、正しい使い方をすることが大切である。次記に注意すること。

   ・ 保護キャップを外し、容器を立てて持ち、噴霧栓を強く押して空吹きし(通常2～3回)、正常に薬剤が噴霧することを確認すること。

   ・ 3日間以上間隔を空けて使用する場合は、1回空吹きしてから噴霧すること。

   ・ 噴霧口を口から約2cm以内まで近づけ、口を大きく開けたまま息を止めた状態で、噴霧栓を強く押して口の中に噴霧し、すぐに口を閉じること。この時、深く吸い込まないこと。

6. 2.2. 本剤はエタノールを含有するので、エタノールに過敏な患者には注意して使用すること。

(その他の注意)

1. 1. 臨床使用に基づく情報

2. 1.1. 本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し耐薬性を生じ、作用が減弱することがある(なお、類似化合物(ニトログリセリン)の経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある)。

3. 1.2. 硝酸イソソルビド製剤の投与によって、メトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。

(保管上の注意)

室温保存。