ニトロペン舌下錠0.3mgの添付文書

狭心症、心筋梗塞、心臓喘息、アカラジアの一時的緩解。

ニトログリセリンとして、0.3～0.6mgを舌下投与する。狭心症に対し投与後、数分間で効果の現れない場合には、更に0.3～0.6mgを追加投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

1. 循環器：(5%以上又は頻度不明)脳貧血、血圧低下、熱感、潮紅、動悸、(0.1%未満)眩暈。

2. 精神神経系：(5%以上又は頻度不明)頭痛、(0.1%未満)失神。

3. 消化器：(5%以上又は頻度不明)悪心・嘔吐。

4. その他：(0.1%未満)発汗、尿失禁、便失禁。

(禁忌)

1. 重篤な低血圧又は心原性ショックの患者[血管拡張作用により、更に血圧を低下させ、症状を悪化させる恐れがある]。

2. 閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させる恐れがある]。

3. 頭部外傷又は脳出血の患者[頭蓋内圧を上昇させる恐れがある]。

4. 高度貧血の患者[血圧低下により貧血症状(眩暈、立ちくらみ等)を悪化させる恐れがある]。

5. 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。

6. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤投与中(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤投与中(リオシグアト)の患者[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある]。

(慎重投与)

1. 低血圧の患者[血管拡張作用により、更に血圧を低下させる恐れがある]。

2. 心筋梗塞の急性期の患者[血圧を低下させる恐れがある]。

3. 原発性肺高血圧症の患者[心拍出量が低下し、ショックを起こす恐れがある]。

4. 閉塞性肥大型心筋症の患者[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させる恐れがある]。

(重要な基本的注意)

1. 狭心症に対し本剤を用いる場合には、次の事項に留意する。

   1. 狭心症に対し本剤を用いる場合には、投与後、数分間で効果を現すが、効果が現れない場合には更に0.3～0.6mgを追加投与する。
   2. 狭心症に対し本剤を用いる場合には、1回の発作に0.9mgまで投与しても効果が現れない場合、発作が15～20分以上持続する場合には、直ちに主治医に連絡するよう患者を指導する。

2. 起立性低血圧を起こすことがあるので注意する。また、眩暈や失神等を起こすことがあるので、椅子に腰掛けるか、座って服用させる。

3. 過度の血圧低下が起こった場合には、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行う。

4. 本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用が起こりやすく、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように注意する。

5. 本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)との併用又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用していないことを十分確認する。また、本剤投与中及び投与後においてホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤を服用しないよう十分注意する。

(相互作用)

1. 併用禁忌：

   1. ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩(バイアグラ、レバチオ)、バルデナフィル塩酸塩水和物(レビトラ)、タダラフィル(シアリス、アドシルカ、ザルティア))[併用により、降圧作用を増強することがある(本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する)]。
   2. グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト(アデムパス))[併用により、降圧作用を増強することがある(本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する)]。

2. 併用注意：

   1. 降圧作用及び血管拡張作用を有する薬物(Ca拮抗剤、ACE阻害剤、β遮断剤、利尿剤、三環系抗うつ剤、メジャートランキライザー等)[血圧低下が増強されることがある(血圧低下作用が相加的に増強される)]。
   2. 他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤[頭痛・血圧低下等の副作用が増強されることがある(血管拡張作用が増強される)]。
   3. 非ステロイド性抗炎症剤(アスピリン等)[本剤の作用が減弱される恐れがある(プロスタグランジンI2等の合成が阻害され、血管拡張作用が減弱される可能性がある)]。
   4. アルコール摂取[血圧低下が増強されることがある(血圧低下作用が相加的に増強される)]。

(高齢者への投与)

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般に肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、血圧低下等が発現する恐れがあるので注意する。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。

2. 授乳婦に投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]。

(その他の注意)

本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し、耐薬性を生じ、作用が減弱することがある(なお、ニトログリセリンの経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある)。

(取扱い上の注意)

1. 患者に対し、次項を守るよう注意する。

(患者に対する保存及び使用上の注意)

1. 幼小児、特に乳児の手の届かない所に保存するよう注意する。
1. 本剤は舌下で溶解させ、口腔粘膜より吸収されて速やかに効果を発現するもので、内服では効果がない。
1. 本剤を初めて使用する患者は、最初の数回は必ず1錠を投与する(このとき一過性の頭痛が起こることがあるが、この症状は投与を続ける間に起こらなくなる)。

1. 安定性試験：最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ニトロペン舌下錠0.3mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

(保管上の注意)

遮光。