イルベサルタン錠50mg「KN」の添付文書

高血圧症。

イルベサルタンとして50～100mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は200mgまでとする。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

1. 重大な副作用(頻度不明)

   1. 血管浮腫：顔面腫脹、口唇腫脹、咽頭腫脹、舌腫脹等の腫脹を症状とする血管浮腫が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   2. 高カリウム血症：重篤な高カリウム血症が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行う。
   3. ショック、失神、意識消失：ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失が現れることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等が現れた場合には、直ちに適切な処置を行い、特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う。
   4. 腎不全：腎不全が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   5. 肝機能障害、黄疸：AST上昇(GOT上昇)、ALT上昇(GPT上昇)、Al－P上昇、γ－GTP上昇等の肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   6. 低血糖：低血糖が現れることがある(糖尿病治療中の患者で現れやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。
   7. 横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。

2. その他の副作用：次のような副作用が認められた場合には、必要に応じて、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行う。

   1. 過敏症：(頻度不明)発疹、蕁麻疹、そう痒[このような症状が現れた場合には投与を中止する]。
   2. 循環器：(頻度不明)動悸、血圧低下、起立性低血圧、徐脈、心室性期外収縮、心房細動、頻脈。
   3. 精神神経系：(頻度不明)眩暈、頭痛、もうろう感、眠気、不眠、しびれ感。
   4. 消化器：(頻度不明)悪心、嘔吐、便秘、下痢、胸やけ、胃不快感、腹痛。
   5. 肝臓：(頻度不明)ALT上昇(GPT上昇)、AST上昇(GOT上昇)、LDH上昇、ビリルビン上昇、Al－P上昇、γ－GTP上昇。
   6. 腎臓：(頻度不明)BUN上昇、クレアチニン上昇、尿中蛋白陽性、尿沈渣異常。
   7. 血液：(頻度不明)赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、好酸球増加、白血球増加。
   8. その他：(頻度不明)咳嗽、胸痛、倦怠感、ほてり、浮腫、霧視、頻尿、味覚異常、発熱、関節痛、筋痛、背部痛、筋力低下、CK上昇(CPK上昇)、血清カリウム上昇、尿酸上昇、コレステロール上昇、総蛋白減少、CRP上昇、性機能異常、耳鳴。

(禁忌)

1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。

2. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人。

3. アリスキレン投与中の糖尿病患者(但し、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている]。

(慎重投与)

1. 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者。

2. 高カリウム血症の患者。

3. 重篤な腎機能障害のある患者[過度の降圧により腎機能を悪化させる恐れがある]。

4. 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者[本剤は主に胆汁中に排泄されるため、これらの患者では血中濃度が上昇する恐れがある]。

5. 脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させる恐れがある]。

6. 高齢者。

(重要な基本的注意)

1. 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体濾過圧の低下により急速に腎機能悪化させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。

2. 高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させる恐れがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避ける。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現する恐れがあるので、血清カリウム値に注意する。

3. アリスキレンを併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。なお、eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害でアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける。

4. 本剤の投与によって、一過性の急激な血圧低下を起こす恐れがあるので、そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行い、また、特に次の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行う：1)血液透析中の患者、2)利尿降圧剤投与中の患者、3)厳重な減塩療法中の患者。

5. イルベサルタン製剤を含むアンジオテンシン2受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害が現れたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。

6. 降圧作用に基づく眩暈、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させる。

7. 手術前24時間は投与しないことが望ましい。

(相互作用)

併用注意：

1. カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン等)、カリウム補給剤(塩化カリウム(補給剤))[血清カリウム値が上昇することがあるので注意する((機序)本剤のアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある(危険因子)腎機能障害のある患者)]。

2. アリスキレン[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)、なお、eGFRが60mL/min/1.73㎡未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避ける(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。

3. アンジオテンシン変換酵素阻害剤[腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こす恐れがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察する(併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある)]。

4. 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、COX－2選択的阻害剤：

   1. 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、COX－2選択的阻害剤[本剤の降圧作用が減弱する恐れがある(血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成阻害により、本剤の降圧作用を減弱させる可能性がある)]。
   2. 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、COX－2選択的阻害剤[腎機能低下している患者では、更に腎機能が悪化する恐れがある(プロスタグランジンの合成阻害により、腎血流量が低下するためと考えられる)]。

5. リチウム[リチウム中毒が報告されているので、血中リチウム濃度に注意する(リチウムの再吸収はナトリウムと競合するため、本剤のナトリウム排泄作用により、リチウムの再吸収が促進されると考えられる)]。

(高齢者への投与)

1. 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する[脳梗塞等が起こる恐れがある]。

2. 他社が実施した国内臨床試験では65歳未満の非高齢者と65歳以上の高齢者において、イルベサルタン製剤の効果及び安全性に差はみられなかった。

(妊婦・産婦・授乳婦等への投与)

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止する[妊娠中期及び末期に他のアンジオテンシン2受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢拘縮、頭蓋顔面奇形、肺発育不全等が現れたとの報告がある]。

2. 授乳中の婦人への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物試験(ラット)において乳汁中への移行が認められており、また、動物試験(ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験)の50mg/kg/日以上で哺育期間において出生仔体重増加抑制が認められている]。

(小児等への投与)

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。

(過量投与)

1. 過量投与時の徴候、症状：著しい血圧低下、頻脈が主な症状と考えられる。

2. 過量投与時の処置：十分に観察のうえ、催吐又は胃洗浄を行う(なお、本剤は血液透析では除去できない)。

(適用上の注意)

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

(取扱い上の注意)

安定性試験：本品につき加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)を行った結果、本品は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。